[发明专利]抗首过效应的化合物

摘要

本发明提供了安全、有效的首过抑制性化合物。本发明还提供了含该化合物的制剂及其制备方法和抑制首过效应的方法。

主权项

1.式I-IV的基本上纯的化合物其中上述各个结构中，R独立是H或取代或未取代的C₁-C₁₅烷基， L是取代或未取代的C₁-C₁₅直链或支链、饱和、单不饱和或多不饱和烷基，并且链端选择性有一个或两个氧末端，HAr是选择性取代或未取代的C₆-C₂₄芳基或杂芳基，其中选择性包含一个或多个选自N、O、S和P的成环原子，并且E是-OH、-COOH、-COOR，其中R如上定义，或取代或不取代C₁-C₈直链或支链、饱和、单不饱和或多不饱和烷基，其中选择性掺杂一个或多个非邻位氧或硫原子，或者E是C₃-C₈选择性取代的环状饱和、单不饱和或多不饱和烷基，其中选择性掺杂一个或多个非邻位氧或硫原子，或者E是选择性取代的HAr，其中R，L，HAr和E的选择性取代基选自C₁-C₆直链、支链或环状烷基，-OH，卤素，C₁-C₅烷氧基，C₁-C₅羰氧基和C₁-C₅烷氧羰基。