[发明专利]作为因子Xa抑制剂的苄脒衍生物

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的新型化合物,其中,X、Y、R1、R2和R3具有权利要求1中给定的意义,所述化合物是凝固因子Xa的抑制剂,并且可被用于预防和/或治疗血栓栓塞病。

主权项

1.式I的化合物其中R1是-C(＝NH)-NH2，它还可被-COA、-CO-〔C(R6)2〕n-Ar、-COOA、-OH或者被常规氨基保护基单基取代，R2是H、A、OR6、N(R6)2、NO2、CN、Hal、NHCOA、NHCOAr、NHSO2A、NHSO2Ar、COOR6、CON(R6)2、CONHAr、COR6、COAr、S(O)nA或S(O)nAr，R3是A、环烷基、-〔C(R6)2〕nAr、-〔C(R6)2〕n-O-Ar、-〔C(R6)2〕nHet或-C(R6)2＝C(R6)2-Ar，R6是H、A或苄基，X是不存在、-CO-、-C(R6)2-、-C(R6)2-C(R6)2-、-C(R6)2-CO-、-C(R6)2-C(R6)2-CO-、-C(R6)＝C(R6)-CO-、-NR6CO-、-N{〔C(R6)2〕n-COOR6}-CO-或-C(COOR6)R6-C(R6)2-CO-，Y是-C(R6)2-、-SO2-、-CO-、-COO-或-CONR6-，A是具有1～20个C原子的烷基，其中，一个或两个CH2基团可被O或S原子或者被-CR6＝CR6-基团替代和/或1～7个H原子可被F替代，Ar是萘基或苯基，它未被取代或者被A、Ar′、OR6、N(R6)2、NO2、CN、Hal、NHCOA、NHCOAr′、NHSO2A、NHSO2Ar′、COOR6、CON(R6)2、CONHAr′、COR6、COAr′、S(O)nA或S(O)nAr单取代、二取代或三取代，Ar′是萘基或苯基，它未被取代或者被A、OR6、N(R6)2、NO2、CN、Hal、NHCOA、COOR6、CON(R6)2、COR6或S(O)nA单取代、二取代或三取代，Het是单环的或二环的饱和或不饱和杂环体系，它含一、二、三或四个相同或不同的杂原子，例如氮、氧和硫，并且它未被取代或者被Hal、A、Ar′、COOR6、CN、N(R6)2、NO2、Ar-CONH-CH2和/或羰基氧单取代或多取代，Hal是F、Cl、Br或I，n是0、1或2，及其盐。