[发明专利]作为Ampa/红藻氨酸受体抑制剂的8－取代－9H－1,3－二氧杂环戊烷并/4,5－h/2,3/苯并二氮杂衍生物

摘要

本发明涉及具式(Ⅰ)的新颖的8－取代－9H－1,3－二氧杂环戊烷并/4,5－h//2,3/苯并二氮杂衍生物,这些化合物的制备方法以及含有这些活性物质的药物组合物。式(Ⅰ)化合物可以抑制Ampa/红藻氨酸受体。

主权项

1、具式I的8-取代-9H-1，3-二氧杂环戊烷并/4，5-h//2，3/苯并二氮杂衍生物以及它们制药学上合适的酸加成盐或季铵衍生物，其中X代表羰基或亚甲基，且R1代表氢原子，羟基，C1-4烷氧基团，C1-4烷酰氧基，(C1-4烷基)磺酰氧基或式-NR4R5基团，其中R4和R5独立地代表氢原子，C1-4烷氧基团，C1-4烷酰基团或C1-6烷基，其中后者可以任意地被具有5或6元并含有一或两个氮原子或者一个氮原子和一个氧原子作为杂原子的饱和或不饱和杂环所取代，或被N-/苯基-(C1-4烷基)/-N-(C1-4烷基)氨基所取代，其中的苯基可以任意地被1-3个取代基取代，其中取代基为C1-4烷氧基团，或者R4和R5与邻近的氮原子并任意地与其它氮原子或氧原子一起形成5-10元饱和的或不饱和的杂环基团，或者X与R1基团一起形成氰基，四唑基团，式-CHNOH基团或式-COR6基团，其中R6代表羟基，C1-4烷氧基团，苯氧基，萘氧基或氨基，其中后者可以任意地被C1-4烷基取代，R2代表硝基，氨基或(C1-4烷酰基)氨基，R3代表氢原子，C1-4烷基或式-COR7基团，其中R7代表氢原子，C1-6烷基，被1-3个卤原子取代的C1-6烷基，C1-4烷氧基团，苯氧基团，吡啶基团，苯基或萘基，后两者可以任意地被1-3个取代基所取代，或代表式-(CH2)n-NR8R9，其中R8和R9独立地代表氢原子，任意地被苯基取代的C1-4烷基，或具有5或6元并含有一个氮基团或者一个氮基团和一个氧基团的饱和杂环基团，所述的苯基可以任意地被1-3个取代基取代，其中的取代基为C1-4烷氧基团，或者R8和R9与邻近的氮原子并任意地与其它氮原子或氧原子一起形成5-6元饱和的或不饱和的杂环基团，该杂环可以任意地被苯基取代，所述的苯基可以任意的被1-3个取代基取代，其中的取代基为卤原子或C1-4烷氧基团，n为0，1或2，Y为氢原子或甲基，或者Y与R3在8位碳原子和7-位氮原子之间形成一个价键。