[发明专利]取代的苯并二氢吡喃衍生物

摘要

本发明涉及具有式(Ⅰ)的新的哌啶基－或哌嗪基取代的二氢－2H－1－苯并吡喃衍生物,其中X为N或CH;Y为其中R2为H或C1－C6烷基的NR2CH2、CH2NR2、NR2CO、CONR2、NR2SO2或NR2CONR2;R1为H、C1－C6烷基或C3－C6环烷基;R3为C1－C6烷基、C3－C6环烷基或(CH2)n－芳基,其中芳基为苯基或含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环并且可由R4和/或R5单－或双－取代;并且n为0—4;为以它们的游离碱或药学上可接受的盐或溶剂化物形式存在的(R)－对映体、(S)－对映体或外消旋体,用于制备它们的方法、含有所述治疗活性化合物的药用组合物并且涉及所述活性化合物的用途。

主权项

1．具有式(Ⅰ)的化合物其中X为N或CH；Y为NR2CH2、CH2NR2、NR2CO、CONR2、NR2SO2或NR2CONR2，其中R2为H或C1-C6烷基；R1为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R3为C1-C6烷基、C3-C6环烷基或(CH2)n-芳基，其中芳基为苯基或含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环并可由R4和／或R5单-或双-取代；其中R4为H、C1-C6烷基、C3-C6环炕基、卤素、CN、CF3、OH、C1-C6烷氧基、NR6R7、OCF3、SO3CH3、SO3CF3、SO2NR6R7、苯基、苯基-C1-C6烷基、苯氧基、C1-C6烷基苯基、任选取代的含有一个或两个选自N、O、S、SO和SO2的杂原子的杂环，其中该取代基选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基-C1-C6烷基、(CH2)mOR9，其中m为2-6和R9为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或苯基-C1-C6烷基，和COR8、任选取代的含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环，其中该取代基选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和苯基-C1-C6烷基，或COR8；其中R6为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R7为H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；和R8为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、CF3、NR6R7、苯基、含有一个或两个选自N、O和S的杂原子的杂芳环或含有一个或两个选自N、O、S、SO和SO2的杂原子的杂环；R5为H、OH、CF3、OCF3、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；并且n为0-4；作为以它们的游离碱或药学上可接受的盐或溶剂化物形式存在的(R)-对映体、(S)-对映体或外消旋体。