[发明专利]亚微细粒9－羟基雷士培力酮(Risperidone)脂肪酸酯类的含水悬浮液有效
| 申请号： | 98811155.1 | 申请日： | 1998-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN1160074C | 公开（公告）日： | 2004-08-04 |
| 发明（设计）人： | M·K·J·弗兰科伊斯;W·M·A·C·德里斯;E·D·G·巴斯塔尼 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505;A61K9/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠;谭明胜 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明关于一种适合作为经肌内或皮下注射给药的储存调配物的药物组合物，其包含(1)一种作为活性成份的治疗有效量的亚微细粒形式的9-羟基雷士培力酮(Risperidone)脂肪酸酯类或其盐类，或者其立体异构物或立体异构混合物及(2)一种医药上可接受的载体；其中医药上可接受的载体是水而该活性成份则悬浮于其中；以及制备该组合物的方法。本发明另外关于此种药物组合物用于作为治疗精神病、精神分裂症、感情分裂症、非精神分裂症、与神经变性症有关的行为障碍如痴呆，智能迟钝和自闭性的行为障碍，图雷特(Tourette)综合症，两极狂(bipolar mania)，沮丧，焦虑等的药剂。 | ||
| 搜索关键词： | 微细 羟基 雷士培力酮 risperidone 脂肪酸 含水 悬浮液 | ||
【主权项】：
1.一种适合作为经肌内或皮下注射给药的储存调配物的医药组合物，该药物组合物包含一种粒子分散液，该粒子分散液包含治疗有效量的具有下式的结晶9-羟基雷士培力酮脂肪酸酯![]()
或其盐类，或者其立体异构物或立体异构混合物，其中R代表直链C9-19烷基；具有有效量的吸附在其表面的表面活性剂，以便在含水的医药上可接受的载体中保持比表面积＞4平方米/克，相当于低于2,000毫微米的有效平均粒径。
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