[发明专利]新颖的哒嗪衍生物和含有其作为有效成分的药物无效

专利信息
申请号: 98811301.5 申请日: 1998-11-09
公开(公告)号: CN1142148C 公开(公告)日: 2004-03-17
发明(设计)人: 大口正夫;京谷善德;执行洋陆;古志朋之;北村崇博;松田隆行;扇谷忠明;山嵜行由;熊井奈都代;小滝京子;吉崎劳男;幅田由利子 申请(专利权)人: 兴和株式会社
主分类号: C07D237/04 分类号: C07D237/04;C07D237/14;C07D237/18;A61K31/50;//;213∶00;237∶00)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李勇
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明涉及由式(1)代表的哒嗪衍生物或其盐:其中R1代表(取代的)芳基,R2代表苯基,在4-位被低级烷氧基或低级烷硫基取代,R3代表低级烷氧基、卤代低级烷基、低级环烷基、(取代的)芳基、(取代的)芳氧基、(取代的)含氮杂环残基、(取代的)氨基羰基、或低级烷基羰基,A代表单键、低级亚烷基或低级亚烯基,X代表O或S,虚线表示4-位与5-位之间的碳-碳键是单键或双键;本发明也涉及含有其作为有效成分的药物。这些化合物具有极佳的抗白介素-1β生成的抑制活性,可用作免疫系统疾病、炎性疾病、局部缺血性疾病等的预防剂和治疗剂。∴
搜索关键词: 新颖 衍生物 含有 作为 有效成分 药物
【主权项】:
1.由下式(1)代表的哒嗪衍生物或其盐:其中R1代表苯基或吡啶基,其可被1-3个选自卤原子和C1-6烷氧基的基团取代;R2代表苯基,其在4位可被C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷磺酰基取代,并可在其它位置被1或2个选自下列的基因取代:卤原子,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基和C1-6烷磺酰基;R3代表氢,C1-6烷氧基;卤代C1-6烷基;C3-8环烷基;苯基,吡啶或苯氧基团,其可被1-3个选自下列的基团取代:卤原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷氧羰基,硝基,氨基,C1-6烷氨基和C1-6烷硫基;哌啶子基,哌啶基,哌嗪子基或吗啉代基团,其可以未被取代或被C1-6烷基取代;未被取代或被苄基取代的氨基羰基;C1-6烷羰基;或未被取代或被C1-6烷基取代的哌嗪子基羰基;A代表单键或具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基基团,或具有2-6个碳原子的直链或支链亚链烯基基团;或当R3代表卤代C1-6烷基基团时,A代表单键;X代表氧原子或硫原子;条件是不包括下列组合:R1和R2为4-甲氧基苯基,X为氧原子,A为单键,并且R3为氢原子或2-氯乙基。
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