[发明专利]苄脒衍生物

摘要

本发明涉及新的式(Ⅰ)化合物,其中X、Y、W、R1、R2、R3和R4如权利要求1所述。本发明的化合物是凝血因子Xa的抑制剂,可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病。

主权项

1、式Ⅰ化合物和其盐其中R1是-C(=NH)-NH2，该基团可被下列基团单取代：-COA、-CO-[C(R5)2]m-Ar、-COOA、-OH或者一个常规的氨基保护基，R2是H、A、OR5、N(R5)2、NO2、CN、Hal、NR5COA、NHCOAr、NHSO2A、NHSO2Ar、COOR5、CON(R5)2、CONHAr、COR5、COAr、S(O)nA或S(O)nAr，R3是R5或-[C(R5)2]m-COOR5，R3与X一起还可以是-CO-N-，由此形成五元环，其中R3是-C=O并且X是N，R4是A、环烷基、-[C(R5)2]mAr、-[C(R5)2]mHet或-CR5=CR5-Ar，R5是H、A或苄基，X是O、NR5或CH2，Y是O、NR5、N[C(R5)2]m-Ar、N[C(R5)2]m-Het、N[C(R5)2]m-COOR5，N[C(R5)2]m-CON(R5)2、N[C(R5)2]m-CONR5Ar或N[C(R5)2]m-CONAr2，W是一个键、-SO2-、-CO-、-COO-或-CONR5-，A是具有1-2O个碳原子的烷基，其中的一个或两个CH2基可被O或S原子或者被-CR5=CR5-基团替代，和／或其中的1-7个H原子可被F替代，Ar是萘基或苯基，它们是未取代的或者被下列基团单、双或三取代的：R1、A、Ar、OR5、N(R5)2、NO2、CN、Hal、NHCOA、NHCOAr’、NHSO2A、NHSO2Ar’、COOR5、CON(R5)2、CONHAr’、COR5、COAr’、S(O)nA或S(O)nAr，Ar’是萘基或苯基，它们可以是未取代的或者被下列基团单、双或三取代的：R1、A、OR5、N(R5)2、NO2、CN、Hal、NHCOA、COOR5、CON(R5)2、COR5或S(O)nA，Het是饱和或不饱和的单环或双环杂环系，该环系含一、二、三或四个相同或不同的杂原子，例如氮、氧和硫，并且该环系是未取代的或者被下列基团单取代或多取代的：Hal、A、Ar’、OR5、COOR5、CN、N(R5)2、NO2、NHCOA、NHCOAr’和／或羰基氧，Hal是F、Cl、Br或I，m是0、1、2、3或4，n是0、1或2。