[发明专利]缓释药物组合物

摘要

离子前列腺烷酸衍生物的缓释药物组合物，包含与离子前列腺烷酸衍生物具有相反电荷并提高这些衍生物疏水性的离子化合物。离子化合物是分子中含有疏水性基团的化合物。这些药物组合物可显示对离子前列腺烷酸衍生物极好的缓释作用，无论该衍生物的水溶性如何。

主权项

1.一种缓释药物组合物，它包含离子前列腺素I2衍生物以及与该离子前列腺素I2衍生物有相反电荷并增加该离子前列腺素I2衍生物油/水分配系数的离子化合物，所述离子化合物与离子前列腺素I2衍生物的摩尔比在1-1000之间，其中离子前列腺素I2衍生物是如下通式(I)表示的化合物或其盐：其中R1表示COOR2，其中R2表示：1)氢或药理学上可接受的阳离子；2)-Z-Ar1，其中Z为价键或CtH2t所示直链或支链亚烷基，其中t为1-6的整数，Ar1为2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；3)-CtH2tCOOR3，其中CtH2t意义同上，R3为氢或药理学上可接受的阳离子；或4)-CtH2tN(R4)2，其中CtH2t意义同上，R4为氢或具有1-12个碳原子的直链烷基或具有3-14个碳原子的支链烷基；A表示：1)-(CH2)m-，其中m为1-3的整数；2)-CH＝CH-CH2-；3)-CH2-CH＝CH-；4)-CH2-O-CH2-；5)-CH＝CH-；6)-O-CH2-或7)-C≡C-；Y表示氢、具有1-4个碳原子的烷基、氯、溴、氟、甲酰基、甲氧基或硝基；B表示X-C(R5)(R6)OR7，其中R5表示氢或具有1-4个碳原子的烷基；R7代表氢、具有1-14个碳原子的酰基、具有6-15个碳原子的芳酰基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、1-乙氧基乙基或叔丁基；X表示：1)-CH2-CH2-；2)-CH＝CH-；或3)-C≡C-；R6表示：1)具有1-12个碳原子的直链烷基或具有3-14个碳原子的支链烷基；2)-Z-Ar2，其中Z意义同上，Ar2为苯基、α-萘基、β-萘基或被至少一个如下基团取代的苯基：氯、溴、氟、碘、三氟甲基、具有1-4个碳原子的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基或苯氧基；3)-CtH2tCOR8，其中CtH2t意义同上，R8为具有1-6个碳原子的直链烷基，具有3-6个碳原子的支链烷基，苯基，被氯、溴、氟、碘、三氟甲基、具有1-4个碳原子的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基或苯氧基中至少一个基团取代的苯基，环戊基，环己基，或被具有1-4个碳原子的1-4个直链烷基取代的环戊基或环己基；4)-Z-R9，其中Z意义同上，R9为氢，具有3-12个碳原子的环烷基，或被1-3个C1-5烷基取代的具有3-12个碳原子的取代环烷基；5)-CtH2tCH＝C(R10)R11，其中CtH2t意义同上，R10和R11表示氢、甲基、乙基、丙基或丁基；或6)-CuH2u-C≡C-R12，其中u为1-7的整数，CuH2u为直链或支链亚烷基，R12为具有1-6个碳原子的直链烷基；E表示氢或OR13，其中R13为氢、具有1-12个碳原子的酰基、具有7-18个碳原子的芳酰基、具有1-12个碳原子的直链烷基，或具有3-14个碳原子的支链烷基。