[发明专利]2－卤代－6－0－取代的酮内酯衍生物

摘要

本发明涉及具有抗菌活性的式(Ⅰ)或(Ⅱ)新的2－卤代－6－O－取代的酮内酯衍生物及其可药用盐和酯,含有治疗有效量的本发明化合物和与之结合的可药用载体的组合物,通过给哺乳动物服用含有治疗有效量本发明化合物的药物组合物来治疗细菌感染的方法,以及它们的制备方法。

主权项

1．式(Ⅰ)和(Ⅱ)化合物及其可药用盐和酯，其中Rp是氢或羟基保护基；X是F，Cl，Br或I；及R1选自下列基团：(1)任选被一个或多个下列取代基取代的C1-C6-烷基：(a)芳基，(b)取代的芳基，(c)杂芳基，(d)取代的杂芳基，(e)-NR3R4，其中R3和R4分别选自氢和C1-C3-烷基，或者R3和R4与它们相连的原子构成含有下列基团的3-7员环：-O-，-NH-，-N(C1-C6-烷基)-，-N(芳基-C1-C6-烷基)-，-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-，-N(杂芳基-C1-C6-烷基)-，和-N(取代的杂芳基-C1-C6-烷基)-；(2)-CH2-CH=CH-Y，其中Y选自下列基团：(a)H，(b)芳基，(c)取代的芳基，(d)杂芳基，(e)取代的杂芳基，(f)-CH=H2，(g)-CH=CH-芳基，(h)-CH=CH-取代的芳基，(i)-CH=CH-杂芳基，和(j)-CH=CH-取代的杂芳基，(k)(芳基)酰基，(1)(取代的芳基)酰基，(m)(杂芳基)酰基，和(n)(取代的杂芳基)酰基；及(3)-CH2-C≡C-Y，其中Y定义如上，条件是：在R1是选项(1)的式(Ⅱ)化合物中C1-C6-烷基必须被取代。