[发明专利]化合物

摘要

本发明公开了对腺苷A1受体具有激动剂活性的式(Ⅰ)化合物、其盐及其溶剂化物,特别是其生理可接受的溶剂化物和盐,其中R2表示C1－3烷基、卤素或氢;R3表示氟代的1—6个碳原子的直链或支链烷基。这些化合物是腺苷A1受体的激动剂。

主权项

1．对腺苷A1受体具有激动剂活性的式(Ⅰ)化合物：其中R2表示C1-3烷基、卤素或氢；R3表示氟代的1-6个碳原子的直链或支链烷基；(1)-(alk)n-(C3-7)环烷基，包括桥接的环烷基，所述环烷基选择性地被一个或多个选自OH、卤素、-(C1-3)烷氧基的取代基所取代，其中的(alk)表示C1-3亚烷基并且n表示0或1；(2)含有至少一个选自O、N或S的杂原子的4-6元脂族杂环基团，该基团选择性地被一个或多个选自-(C1-3)烷基、-CO2-(C1-4)烷基、-CO(C1-3烷基)、-S(=O)n-(C1-3烷基)、-CONRaRb(其中Ra和Rb彼此独立地表示H或C1-3烷基)或=O的取代基所取代；当杂环中含有硫原子时，所述硫原子可以选择性地被(=O)n所取代，其中的n是1或2；(3)直链或支链的C1-12烷基，在烷基链中可选择性地含有一个或多个O、S(=O)n(其中n是0、1或2)或取代的N基团，所述烷基可选择性地被一个或多个下列基团所取代：苯基、卤素、羟基或NRaRb，其中Ra和Rb均表示C1-3烷基或氢；(4)稠合的二环芳环其中B表示含有一个或多个O、N或S原子的5或6元芳族杂环基团，其中，所述二环通过环A的环原子与式(Ⅰ)的氮原子相连接，环B选择性地被-CO2-(C1-3烷基)所取代；(5)选择性地被一个或多个下列取代基取代的苯基：-卤素、-SO3H、-(alk)n-OH、-(alk)n-氰基、-(O)n-(C1-6)烷基(选择性地被一个或多个卤素所取代)、-(alk)n-硝基、-(O)m-(alk)n-CO2Rc、-(alk)n-CONRcRd、-(alk)n-CORc、-(alk)n-SORe、-(alk)n-SO2Re、-(alk)n-SO2NRcRd、-(alk)n-ORc、-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re、-(alk)n-NHCORc、-(alk)n-NRcRd，其中m和n是0或1，alk表示C1-6亚烷基或C2-6链烯基；(6)被5或6元芳族杂环基团取代的苯基，所述芳族杂环基团选择性地被C1-3烷基或NRcRd所取代；Rc和Rd彼此独立地表示氢或C1-3烷基，或者当它们是NRcRd基团的一部分时，Rc和Rd与氮原子合在一起可以形成可选择性含有其它杂原子的5或6元杂环，所述杂环可以选择性地进一步被一个或多个C1-3烷基所取代；Re表示C1-3烷基，其盐及其溶剂化物，特别是其生理可接受的溶剂化物和盐。