[发明专利]金刚烷衍生物无效
申请号: | 98813491.8 | 申请日: | 1998-12-01 |
公开(公告)号: | CN1284057A | 公开(公告)日: | 2001-02-14 |
发明(设计)人: | A·巴克斯特;T·麦因纳利;M·莫蒂莫雷;D·克拉丁贝尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 |
主分类号: | C07C233/65 | 分类号: | C07C233/65;C07D213/82;C07D209/42;C07D221/22;A61K31/16;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,杨丽琴 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了金刚烷衍生物,它们的制备方法,包含它们的药物组合物,制备这类药物组合物的方法,以及它们在治疗中的应用。通式(Ⅰ)化合物中,x代表1或2;A代表基团CH2或氧原子;B代表氢或卤原子;R代表苯基,吡啶基,吲哚基,嘧啶基或噻吩基基团,它们各自可任选地被一个或多个取代基取代。 | ||
搜索关键词: | 金刚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)化合物或其可药用盐或溶剂化物:其中x代表1或2;A代表基团CH2或氧原子;B代表氢或卤原子;R代表苯基、吡啶基、吲哚基、吲唑基、嘧啶基或苯硫基基团,它们各自可任选地被一个或多个独立选自如下的取代基取代:卤原子或氨基、氰基、羧基、羟基、硝基、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、-N(R1)-C(=O)-R2、-C(O)NR3R4、-NR5R6、C3-C8-环烷基、3-至8-元杂环基、C3-C8-环烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基亚硫酰基或C1-C6-烷基磺酰基基团,或任选被一个或多个独立选自卤原子或氨基、氰基、羧基、羟基、硝基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、(二)C1-C6-烷基氨基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基羰基或下述基团之一:的取代基取代的C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、苯氧基、苄基、C1-C6-烷硫基或苯硫基基团;R1代表氢原子或C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基基团;R2代表C1-C6-烷基或C3-C8环烷基;R3和R4各自独立地代表氢原子或C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基基团;R5代表氢原子或C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基基团;R6代表C3-C8-环烷基,另外,当R5不为氢原子时还代表C1-C6-烷基;R7代表氢原子或C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基基团;R8代表C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基;R9代表氢原子或羟基;以及R10代表氢原子或苯基或咪唑基基团;条件是当A代表基团CH2和B代表氢原子时,R不能代表未取代的吡啶基,以及当R代表取代的苯基、吲哚基或吲唑基时,其邻位上存在的取代基不包括酰氨基,羧基,(二)C1-C6-烷基氨基或C1-C6-烷氧基羰基。
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