[发明专利]用作β3肾上腺素能受体激动剂的羧基取代苯并二氢吡喃类衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗β－3受体介导的疾病的新的羧基取代的苯并二氢吡喃衍生物。

主权项

1．下式化合物及其药学上可接受的盐和酯：其中：R为氢、羟基、氧代、卤素、C1-C10卤烷基、C1-C10烷基、氰基、硝基、NR1R1、SR1、OR1、SO2R2、OCOR2、NR1COR2、COR2、NR1SO2R2、NR1CO2R1、C1-C10烷基、苯基、吡咯，或者具有1至4个选自O、S和N的杂原子的5或6元杂环，每个部分任选由羟基、卤素、氰基、NR1R1、SR1、三氟甲基、OR1、C3-C8环烷基、苯基、NR1COR2、COR2、SO2R2、OCOR2、NR1SO2R2、NR1CO2R1、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基和OR取代，并且每个环部分任选稠合于具有1至4个选自O、S和N的杂原子的5元杂环，所述稠合的杂环任选稠合于苯环上或者任选由氧取代；R1为氢、任选由1至4个选自羟基、卤素、CO2H、CO2C1-C10烷基、SO2C1-C10烷基、C1-C10烷氧基的取代基取代的C1-C10烷基；或者每个任选由1至4个选自卤素、硝基、氧代、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基的取代基取代的C3-C8环烷基、苯基或萘基；R2为R1或NR1R1；R3为氢、C1-C10烷基、CO2R1或Ar1为苯基，或者为具有1至4个选自O、S和N的杂原子的5或6元杂环，每个部分任选稠合于含有1至4个选自O、S和N的杂原子的5元杂环，所述稠合的杂环任选稠合到苯环上或者由氧取代；m为1、2或3；n在每一情况中独立为0、1或2；X为任选由卤素取代的C1-C4烷基；R4为羟基、C1-C10烷氧基、O-R1或NR1R1。