[发明专利]原小檗碱衍生物及其盐类、制备方法及含有它们的药物

摘要

化学式(I)和(II)的新化合物，这些化合物对包括皮肤丝状真菌的真菌，如表皮癣菌属、小孢子菌属、毛癣菌属、孢子丝菌属、曲霉属或念珠菌属，表现出活体外杀真菌活性。本发明的化合物在1-100微克/毫升的浓度下表现出活体外杀真菌活性，在化学式(I)和(II)中，R¹、R²和R⁴可以相同或不同，并代表C₁-C₅烷氧基，R³代表氢或C₁-C₁₀烷基，A^-代表无机酸离子、有机酸离子或卤素离子，R⁵代表氢、吡啶甲基、取代的吡啶甲基或一种具有化学式(XI)的基团，其中Z¹、Z²、Z³、Z⁴和Z⁵可以相同或不同，并各自分别代表氢、卤素、C₁-C₅烷基、三氟甲基、苯基、取代的苯基、硝基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲氧基、羟基、苯氧基、乙烯基、甲氧基羰基。∴

主权项

1.一种具有下列化学式(I)的原小檗碱盐类衍生物，其中R¹和R²相同或不同，并代表C₁-C₅烷氧基或亚甲基二氧基(-O-CH₂-O-)，R³代表氢、羟基或C₁-C₁₀烷基，A^-代表无机酸离子、有机酸离子或卤素离子，R⁴代表C₁-C₅烷氧基，和R⁵代表吡啶甲基、卤原子取代的吡啶甲基或一种具有下列化学式(XI)的基团，其中Z¹、Z²、Z³、Z⁴和Z⁵相同或不同，并代表氢、卤素、C₁-C₅烷基、三氟甲基、苯基、取代的苯基、硝基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氨基、乙酰氨基、C₁-C₈三烷基铵基、胍基、甲硫基、乙硫基、三氟甲氧基、羟基、苯氧基、乙烯基、羧基和C₁-C₂烷氧基羰基，其中Z¹、Z²、Z³、Z⁴和Z⁵中的不超过3个为相同的Cl、Br、I、苯基、取代的苯基、硝基、乙烯基和苯氧基，并且Z¹、Z²、Z³、Z⁴、Z⁵中至少一个不为氢。