[发明专利]含有多个杂原子的杂环化合物的羧酸或其电子等排物无效

专利信息
申请号: 98814097.7 申请日: 1998-12-03
公开(公告)号: CN1306525A 公开(公告)日: 2001-08-01
发明(设计)人: 格雷戈里·S·汉密尔顿;马克·H·诺曼;吴勇前 申请(专利权)人: GPINIL控股公司;艾姆根公司
主分类号: C07D263/06 分类号: C07D263/06;A61K31/42;C07D277/06;A61K31/425;C07D207/16;A61K31/40;C07D211/60;A61K31/445
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王维玉,丁业平
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及其杂环中有多个杂原子的通式(Ⅰ)的杂环化合物的新的羧酸和电子等排物,含有连接于其上的N-连接的二酮、氨磺酰、脲和氨基甲酸酯的新的衍生物,其制备,以及在治疗神经病学的疾病包括物理损伤神经和神经变性疾病和在治疗脱发和促进毛发生长中的应用。其中A、X、Y、Z、D和n如说明书所定义。
搜索关键词: 含有 多个杂 原子 杂环化合物 羧酸 电子
【主权项】:
1.一种通式(Ⅰ)的化合物或者其药理可接受的盐、酯或溶剂化物:其中X、Y和Z独立地选自由C、O、S或N所组成的组中,其条件是X、Y和Z不都是C;n为1-3;A选自由L1、L2、L3或L4所组成的组中,其中L1为L2为L3为和L4为R1和E独立地选自由氢、C1-C9直链或支链烷基或链烯基、C2-C9直链或支链链烯基、芳基、杂芳基、碳环和杂环所组成的组中;D选自由一个键、C1-C10直链或支链烷基、亚乙基、和亚丁基所组成的组中;R2为羧酸或羧酸的电子等排物;其中所说烷基、链烯基、链炔基、芳基、杂芳基、碳环、杂环或羧酸的电子等排物选择性地被一个或多个选自R3的取代基所取代,其中R3为氢、羟基、卤素、卤代烷基、硫代羰基、烷氧基、链烯氧基、烷基芳氧基、芳氧基、芳基烷氧基、氰基、硝基、亚氨基、烷氨基、氨烷基、巯基、硫代烷基、烷硫基、磺酰基、C1-C6直链或支链烷基、C2-C6直链或支链链烯基或链炔基、芳基、杂芳基、碳环、杂环或CO2R4,其中R4为氢或C1-C9直链或支链烷基或链烯基;其前提条件是:R1不同时被羟基和氧取代以形成羧基,或者R1不同时被烷氧基和氧取代以形成烷氧基羰基,或者R1不同时被胺和氧取代以形成酰胺;进一步的条件是:当A为L1或L2,并且D为一个键时,R2不是COOH或者酰胺;进一步的条件是:当A为L1,R1为甲基,并且D为一个键时,R2不是COOH;进一步的条件是:当A为L3,R1为苯基、甲基苯基、苯基甲基、取代或未取代的苯氧基苯基、取代的萘基或甲氧基苯基,并且D为一个键时,R2不是COOH或者酰胺;进一步的条件是:当A为L3,R1为苯基,并且D为一个键时,R2不是硫代苯基;进一步的条件是:当A为L3,R1为苯基,并且D为氧乙基时,R2不是酰胺;进一步的条件是:当A为L3,R1为取代的异喹啉基,并且D为丁基时,R1不是酰胺;进一步的条件是:当A为L3或L4,R1为取代或未取代的苯基,并且D为C1-C3烷基或链烯基时,R2不是COOH、OH或酰胺;进一步的条件是:当A为L4,R1为苯基、卤素取代的苯基、二甲基苯基、取代的丁基或甲基苯基,并且D为一个键时,R2不是COOH;进一步的条件是:当A为L4,R1为氰基取代的烷基,并且D为一个键时,R2不是酰胺。
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