[发明专利]1,2-二取代呱啶衍生物及养发剂、皮肤外用剂无效
申请号: | 99103057.5 | 申请日: | 1999-02-02 |
公开(公告)号: | CN1231286A | 公开(公告)日: | 1999-10-13 |
发明(设计)人: | 小林孝次;福西宏忠;海盐健一;石野章博 | 申请(专利权)人: | 株式会社资生堂 |
主分类号: | C07D211/22 | 分类号: | C07D211/22;A61K7/06;A61K7/48 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,杨丽琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明的1,2-二取代哌啶衍生物是下述一般式(Ⅰ)表示的。(A,B任意一个为R1(C1-30的烃),另一个是-(CH2)n-NR2R3;Y是-CO-、-CONR5-、-COO-;Z是-O-、-OCO-、-OCONR6-、-NR6-;R2、R3为H、低级烷基、苯基、苯甲基,或R2、R3一起形成的3—7元杂环,-NR5-(CH2)n-NR2R3,及-NR6-(CH2)n-NR2R3可以为上述基W。(环E是6或7元杂环;R2为H、低级烷基、苯基、苯甲基);R4为H、卤素、低级烷基等;R5、R6为H、低级烷基等;L为0、1;m为2—5的整数;n为0—5的整数。)上述1,2-二取代哌啶衍生物及其盐,具有优良的促发效果和育发效果,对于哺乳动物的皮肤、特别是人类头皮的治疗改进、预防脱发具有非常好的效果。 | ||
搜索关键词: | 取代 衍生物 养发剂 皮肤 外用 | ||
【主权项】:
1、以下述一般式(Ⅰ)表示的1,2-二取代哌啶衍生物及其盐,一般式(Ⅰ)中,A、B的任何一个是以R1表示C1-30的烃基,另一个是以-(CH2)n-NR2R3表示的基,Y是-CO-、-CONR5-、或-COO-,Z是-O-、-OCO-、-OCONR6-或-NR6,R2、R3为氢原子、低级烷基、苯基、苯甲基,或R2、R3一起形成的3-7元杂环,-(Y)1-A为-CONR5-(CH2)n-NR2R3时,及-Z-B为-OCONR6-(CH2)n-NR2R3、或-NR6-(CH2)n-NR2R3时,-NR5-(CH2)n-NR2R3,及-NR6-(CH2)n-NR2R3可以是下述一般式表示的基W,基W中,环E是含有2个氮原子的6或7元杂环,R2是氢原子、低级烷基、苯基、或苯甲基,R4是氢原子、卤原子、低级烷基、低级酰基、硝基、氰基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、低级烷基氨基、低级酰氨基、低级烷氧基,或低级酰氧基,R5是氢原子、低级烷基、低级酰基、或低级烷基氨基甲酰基,但在-(Y)1-A为-CONR5-(CH2)n-NR2R3时,-(Y)1-A也可为-CO-W,R6是氢原子、低级烷基、低级酰基、或低级烷基氨基甲酰基,但在-Z-B为-OCONR6-(CH2)n-NR2R3时,或-NR6-(CH2)n-NR2R3时,-Z-B也可为-OCO-W、或基W,L为0或1,M为2~5的整数,N为0~5的整数。
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