[发明专利]制备无或低胃肠系统毒副作用的药物的方法

摘要

本发明的方法是：将具有配体性质的药物与中心体形成配合物，该配合物的稳定常数，在相同条件下，要高于钙离子与所述药物所形成的配合物的稳定常数。将具有中心体性质的药物与配体反应形成配合物。或是在制备具有配体(或中心体)性质药物的过程中，在适当阶段或步骤加入中心体(或配体)，使得最后产物是含有中心体(或配体)的配合物。所得配合物即是无或低胃肠毒副作用的药。

主权项

1.一种制备无或低胃肠系统毒副作用的药物的方法，其特征在于：将具有配体性质并对胃肠系统有毒副作用的药物与适当的中心体反应形成配合物，或是在制备该类药物的过程中，在适当阶段或步骤加入适当的中心体，使得最后产物是含有中心体的配合物，所说适当的中心体是，使得该中心体与所述药物所形成的配合物、或含有该中心体的配合物的稳定常数，在相同条件下，高于钙离子与所述药物所形成的配合物的稳定常数的任何离子或原子；或将具有中心体性质并对胃肠系统有毒副作用的药物与配体反应形成配合物，或是在制备该类药物的过程中，在适当阶段或步骤加入配体，使得最后产物是含有配体的配合物，条件是用该方法得到的配合物不包括奈普生锌、阿司匹林锌、消炎痛锌，且所述的具有配体性质并对胃肠系统有毒副作用的药物选自：非甾醇抗炎药、脑血管障碍治疗药巴氯芬(baclofen)、羟乙基芦丁(trioxyethylrutin)、腺苷三磷酸(ATP)、何泮酸(hopantenic acid)、抗高血压药利血平(reserpine)、酚妥拉明(phentolamine)、布特拉嗪(budralazine)、利尿药呋喃苯胺酸(furosemide)、利尿酸(ethacrynic acid)、降血糖药甲苯磺丁脲(tolbutamide)、肾上腺皮质激素药磷酸氢化可的松(hydrocortisone phosphate)、半琥珀酸氢化可的松(hydrocortisonehemisuccinate)、抗生素强力霉素(deoxycycline hydrochloride)、抗结核药对氨基水杨酸(para-aminosalicylic acid)、抗癌药氟脲嘧啶(fluorouracil)、环磷酰胺(cyclophosphamide)、更生霉素(dactinomycin)、巯嘌呤(mercaptopurine)、盐酸尼莫司汀(nimustine hydrochloride)、乙二胺类抗组胺药曲吡那敏(tripelennamine)、新安替根(pyrilamine)、抗风湿药青霉胺(penicillamine)、抗癫痫药2-丙基戊酸、祛痰药盐酸溴已新(bromohexine，hydrochloride)、盐酸氨溴索(ambroxol hydrochloride)、平喘药氨茶碱(aminophylline)、抗寄生虫药甲硝唑(metronidazole)。