[发明专利]噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用无效
| 申请号： | 99113889.9 | 申请日： | 1999-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN1102583C | 公开（公告）日： | 2003-03-05 |
| 发明（设计）人： | 徐杰诚;李鹏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D277/32 | 分类号： | C07D277/32;C07D277/34;C07D417/12;C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 李昌群,邬震中 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用，其分子通式为，其是由2-卤噻唑在0-60℃的条件下与N-烷基化试剂反应后，和/或在-30-25℃的条件下与活化组分反应得到相应的噻唑类正离子型多肽缩合剂，该多肽缩合剂可用于多肽的合成，尤其是应用于有空间位阻的多肽的合成，其性能优于目前已普遍使用的脲正离子和磷正离子型缩合剂，既能用于液相也能用于固相的合成，具有合成简便，原料易得，在室温下稳定，在应用上具有反应活性高、消旋小等诸多优点；可广泛应用于多肽酰胺、酯及活化酯的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 正离子 多肽 缩合 合成 及其 应用 | ||
【主权项】：
1、一种噻唑正离子型多肽缩合剂，其特征在于分子通式为：其中R1、R2、R3＝H、CnH2n+1，n＝1-5、苯基、取代苯基；R4＝F，Cl，Br其中R5、R6＝CF3、NO2，X＝CH、N，R7、R8＝H、CnH2n+1，n＝1-5、CF3、芳基，R9、R10＝NO2、A＝SbCl6，SbF6，CF3SO3，PF6，BPh4，BF4。
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