[发明专利]三氮唑醇类抗真菌化合物及其制备方法无效
申请号: | 99116913.1 | 申请日: | 1999-09-24 |
公开(公告)号: | CN1125819C | 公开(公告)日: | 2003-10-29 |
发明(设计)人: | 张万年;季海涛;周有骏;吕加国;朱驹;刘晓玲;张雷;朱杰 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A61K31/4196;A61P31/10 |
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地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了三氮唑醇类抗真菌化合物及其制备方法,即1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇类化合物。其合成途径为间二氟苯通过氯乙酰氯酰化、接三氮唑、再环氧化生成1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲磺酸盐。取代甲苯溴化后,与甲胺反应得取代-N-甲基-苄胺。取代-N-甲基-苄胺和1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲磺酸盐反应得目标化合物。该类化合物活性高、毒性低、抗真菌谱广,可用来制备抗真菌药物。 | ||
搜索关键词: | 三氮唑醇类抗 真菌 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种三氮唑醇类化合物,其特征在于该类化合物的结构为:其中,R基为苯环上的各种取代基,取代位置可以是苯环上的2位、3位、4位、5位,R可以是以下取代基单取代,也可以是以下取代基组合成多取代:(1)F、Cl、Br、I;(2)甲基、乙基、叔丁基、叔戊基;(3)氰基、硝基、甲氧基;(4)苯甲酰基。
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