[发明专利]制备可抑制后传染病毒蛋白酶的药物组合物的方法

摘要

本发明涉及制备含有式Ⅰ所示的化合物的药物组合物的方法。式中A、Y、R2、R3、R4、R5、R6、1、m,以及相应的带*的基有如说明书中所说明的意义。

主权项

1.一种制备包含式(I)所示的、治疗学上有效的二氨基化合物或其生理上可接受的盐的药物组合物的方法，其中Y是氧或硫，l是0且m是1A是一个式(IV)基团，A*是一个式(IV*)基团，D-(E)n-(F)o-(G)p-   (IV)D*-(E*)n*-(F*)o*-(G*)p*- (IV*)    其中，n、n*、o、o*、p和p*各自独立地代表整数0或1，E、E*、F、F*、G和G*各自独立地代表一个氨基酸残基，所说氨基酸选自ALa、Arg、Asp、Asn、Cpg、Cbg、Glu、Gly、ILe、Leu、Lys、Met、Nva、Phe、Ser、Tbg、Trp、Tyr和Val，D是R1或式(V)或(VI)所示的一个基团，D*是R1*或式(V*)或(VI*)所示的一个基团，其中，R1和R1*独立地代表一个(C1-C6)烷基磺酰基、R12R13N-CO-或Het-(C1-C6)烷基-O-CO-；其中R12代表一个(C1-C6)烷基且R13代表Het-(C1-C4)烷基，其中Het为噻唑基、异噻唑基、四唑基、吡啶基、吡唑基、嘧啶基、吲哚基、异吲哚基、噻吩基、咪唑基、哌啶基、呋喃糖基、醌醇基、吲唑基、2，3-二氮杂萘基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基，且Het可被(C1-C4)烷基取代一次或多次；且R9和R9*代表一个(C1-C10)烷基、环己基甲基、苄基、2-苯基乙基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、4-甲基苄基、4-甲氧基苄基或4-氯苄基；且R2和R2*代表一个正丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正己基、环己基甲基、苄基、4-甲基苄基、4-甲氧基苄基、3，4-亚甲二氧基苄基或4-氯苄基；且R3、R3*、R4、R4*、R6和R6*均为一个H；R5和R5*独立地为一个H或OH；其特征在于，使药理学上有效量的至少一种式(I)化合物或其生理上可接受的盐和必要时的一种或多种药用载体制成适用施用的剂型。