[发明专利]制备杀内寄生虫组合物的方法

摘要

本发明涉及含有通式(Ⅰ)的二缩酚酸肽的杀内寄生虫组合物的制备方法,通式(Ⅰ)中各基团具有说明书中所示含义。

主权项

1.制备杀内寄生虫组合物的方法，其特征在于将式(I)的二缩酚酸肽与填充剂和/或表面活性剂混合，其中R1表示氢、直链或支链C1-6-烷基，它们可被取代基取代，R1、R2和与它们键合的原子一起表示5或6元环，该环可任意地被硫间隔并且可以被取代基取代，R2和R3彼此独立地表示氢、直链或支链C1-6-烷基、卤代C1-6-烷基、C1-6羟烷基、C1-4-链烷酰氧基C1-6-烷基、C1-2-烷氧基C1-6-烷基、巯基C1-6-烷基、C1-2-烷硫基C1-6-烷基、C1-2-烷基亚磺酰C1-6-烷基、C1-2-烷基磺酰C1-6-烷基、羧基C1-6-烷基、氨基甲酰基C1-6-烷基、氨基C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基C1-6-烷基、C1-6-二烷基氨基C1-6-烷基、胍基C1-6-烷基，它可任意地被一或两个苄氧羰基取代或者被一、二、三或四个C1-2-烷基取代，C1-4-烷氧羰基氨基C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-2-烷基和被取代基取代的芳基、芳基-C1-2-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-2烷基，或者R2和R3一起表示螺环，R4和R5彼此独立地表示氢、直链或支链C1-6-烷基、卤代C1-6-烷基、C1-6羟烷基、C1-4-链烷酰氧C1-6-烷基、C1-2-烷氧基C1-6-烷基、巯基C1-6-烷基、C1-2-烷硫基C1-6-烷基、C1-2-烷基亚磺酰C1-6-烷基、C1-2-烷基磺酰C1-6-烷基、羧基C1-6-烷基、氨基甲酰基C1-6-烷基、氨基C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基C1-6-烷基、C1-6-二烷基氨基C1-6-烷基、胍基C1-6-烷基，它可任意地被一或两个苄氧羰基取代或者被一、二、三或四个C1-2-烷基取代，C1-4-烷氧羰基氨基C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-2-烷基和被取代基取代的芳基、芳基-C1-2-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-2-烷基，或者R4和R5一起表示螺环，A表示氢、C1-6-烷基、芳基-C1-2-烷基、甲酰基、C1-4-烷氧二羰基或基团G1其中可表示羧基、硫代羧基、-C＝CH-NO2、-C＝CH-CN、-C＝N-R6、亚磺酰基、磺酰基、-P(O)-OR7或P(S)-OR7，R6表示氢、羟基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷基羰基、C1-4-卤代烷基羰基、C1-4-烷基磺酰基、硝基或氰基，R7表示氢或C1-4-烷基，Q表示直链或支链C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-4-链烷酰氧基-C1-6-烷基、C1-2-烷氧基-C1-6-烷基、巯基-C1-6-烷基、C1-2-烷硫基-C1-6-烷基、C1-2-烷基亚磺酰-C1-6-烷基、C1-2-烷基磺酰基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷基、氨基甲酰基-C1-6-烷基、氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷氨基-C1-6-烷基、C1-6-二烷氨基C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C2-6-卤代链烯基、C3-6-环烷基和被取代基取代的芳基、芳基-C1-2-烷基、杂芳基或杂芳基-C1-2-烷基，或者任意地表示基团G2和G3其中可表示羧基、硫代羧基或磺酰基，Y表示氧、硫或-NR9，R8在Y表示氮的情况下可表示通过氮原子连接的环氨基，R8和R9彼此独立地表示氢、直链或支链C1-6-烷基、C1-6-链烯基、C1-6-炔基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-2-烷基、芳基、芳基C1-6-烷基、杂芳基、杂芳基C1-6-烷基，它们均可以被取代基取代，或者R8和R9与相邻的N原子表示5、6或7元碳环系或者7-10元双环系，它们可任意地被氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、羰基、-N-O-、-N＝、-NR11-或被季铵氮原子间隔并且可以被取代基取代，R10表示氢或C1-4-烷基，R11表示氢、直链或支链-C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-2-烷基、C1-4-烷氧羰基、C1-4-烷基羰基、C3-6-环烷基羰基、氰基、芳基、芳基-C1-2-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-2-烷基，它们均可以被取代基取代，B表示羟基、C1-6-烷氧基、C2-6-链烯氧基、C2-6-炔氧基、C3-7-环烷氧基、C3-7-环烷基C1-6-烷氧基、芳氧基、芳基-C1-2-烷氧基、杂芳氧基、杂芳基-C1-2-烷氧基，它们均可以被取代基取代，或者表示基团-NR12R13、-NR14-NR12R13和-NR15-OR16，其中R12和R13彼此独立地表示氢、直链或支链-C1-6-烷基、C1-6-烷基羰基、C1-6-烷基磺酰基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-2-烷基、芳基、芳基羰基、芳基磺酰基、芳基-C1-2-烷基、杂芳基、杂芳基羰基、杂芳基磺酰基或杂芳基-C1-2-烷基，它们均可以被取代基取代，或者R12和R13与相邻N一起表示5、6、7或8元碳环系或者7-10元双环系，它们可任意地被氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、羰基、-N-O-、-N＝、-NR11-或被季铵氮间隔并且可以被取代基取代，R14表示氢、直链或支链-C1-6-烷基、C3-6-环烷基、芳基-C1-2-烷基或杂芳基-C1-2-烷基，它们均可以被取代基取代，R15和R16彼此独立地表示氢、直链或支链-C1-6-烷基、C1-6-烷基羰基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-2-烷基、芳基-C1-2-烷基或杂芳基-C1-2-烷基，它们均可以被取代基取代，R15和R16与相邻N-O-基团一起表示5、6或7元碳环，所述取代基是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、二(C1-C4烷基)氨基、-(C1-C4烷基)氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基、-HC＝N-O-C1-6-。烷基、芳基、芳氧基、杂芳基或杂芳氧基，芳基选自苯基、萘基、四氢萘基、2，3-二氢化茚基和芴基，芳烷基中的芳基部分如上定义，烷基部分含1-4个碳原子，杂芳基是含1-3个相同或不同杂原子的5-7元环，其中杂芳基和杂芳基烷基中的杂原子是氧、硫或氮。