[发明专利]制备喹诺酮和1,8－二氮杂萘酮羧酸的方法无效
| 申请号： | 99119527.2 | 申请日： | 1999-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN1247865A | 公开（公告）日： | 2000-03-22 |
| 发明（设计）人： | T·诺利斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D401/04;C07D209/02;//;22100;22100) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备具有连接到其7－取代基上的外部氨基的抗细菌喹诺酮羧酸和1,8－二氮杂萘酮羧酸的方法,该方法不需使用、和随后除去外部氨基上的保护基团。在优选实施方案中,1,8－二氮杂萘酮羧酸是抗菌素托诺氟沙星(trovafloxacin)。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 喹诺酮 二氮杂萘酮 羧酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式III化合物或其两性离子盐的方法，该方法包括步骤：在叔胺碱存在下，(a)式IV化合物其中A是CH，CF，CCl，COCH3，CCH3，CCN或N；Y，当独立存在时，是乙基、叔丁基、乙烯基、环丙基、2-氟乙基、对-氟苯基或邻，对-二氟苯基；或A是碳原子并与Y和连接到A和Y上的碳和氮原子一起形成5元或6元环，该环可含有氧或双键，并且可以有甲基或亚甲基连接到该环上；W是H，F，Cl，Br，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氨基或NHCH3；和X是卤素，与(b)式V化合物接触， HR1(CH2)aNH2(ZH)b V其中R1是具有亲核氮原子的环状仲氨基；ZH是酸；a是0或1；和b是1至式V化合物中碱性氮原子的数量。
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