[发明专利]具有抗肿瘤活性的4－β－碳取代－4－脱氧－4'－去甲表鬼臼毒素衍生物及合成方法和中间体无效
| 申请号： | 99119806.9 | 申请日： | 1999-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN1101819C | 公开（公告）日： | 2003-02-19 |
| 发明（设计）人： | 马维勇;陈再新;张椿年 | 申请（专利权）人： | 国家医药管理局上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;//;30700;31700) |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成，具体涉及具有抗肿瘤作用的4-β-碳取代-4-脱氧-4’-去表鬼臼毒素衍生物及其制备方法。并叙述了关键中间体4-β-氰基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素(B)和4-β-羧基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素(C)的立体专一性合成。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 取代 脱氧 去甲表鬼臼 毒素 衍生物 合成 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1、一种具有抗肿瘤活性的4-β-碳取代-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物，其特征在于用式A表示：式中当X为NR1R2时(R1，R2为C1-C6直链或支链烷基；烯丙基；甲氧基、卤素、硝基、羟基单取代或多取代的苯基、苄基)为本发明酰胺I类衍生物；当X为OR(R为C1-C6直链或支链烷基；烯丙基；甲氧基、卤素、硝基、羟基单取代或多取代的苯基、苄基)为本发明酯II类衍生物；当X为SR(R为C1-C6直链或支链烷基；烯丙基；甲氧基、卤素、硝基、羟基单取代或多取代的苯基、苄基)为本发明硫酯III类衍生物。
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