[发明专利]液相合成含谷氨酰胺、天门冬酰胺肽链的方法及其中间体无效
| 申请号： | 99122393.4 | 申请日： | 1999-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN1295079A | 公开（公告）日： | 2001-05-16 |
| 发明（设计）人： | 潘和平;王良友;陈正英;徐琪寿 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;C07K5/08;C07K7/00 |
| 代理公司： | 北京市专利事务所 | 代理人： | 鲁兵 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了液相合成含谷氨酰胺、天门冬酰胺肽链的方法及其中间体,以解决用常规液相合成方法合成含谷氨酰胺、天门冬酰胺肽链困难的问题;本发明的方法包括以下步骤(1)、合成Boc－R－OSu;(2)、合成HCl.X(r－OCH3)－OH;(3)、将步骤(1)及(2)的产物进行反应,合成Boc－R－X(r－OCH3)－OH;(4)、将步骤(3)的产物脱除保护基并氨解,生成H2N－CHR－X’－O,其中R代表氨基酸或肽;X’表示谷氨酰胺或天门冬酰胺,本发明可广泛用于合成含谷氨酰胺、天门冬酰胺的二肽、三肽及多肽。 | ||
| 搜索关键词： | 相合 谷氨酰胺 天门冬 酰胺肽链 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1、一种液相合成含谷氨酰胺、天门冬酰胺肽链的方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)、将需要与谷氨酰胺、天门冬酰胺偶联的氨基酸或肽的-N端及-COOH端分别进行保护，形成B-R-A，其中：R代表氨基酸或肽；B代表苄氧羰基(CBZ)、叔丁氧羰基(Boc)或9-苯甲氧羰基(Fmoc)；A代表活泼酯，优选为N-羟基琥珀酰亚胺(HOSu)、对硝基酚酯(ONP)、2，4，5-三氯酚酯(OCP)、五氯酚酯(OPCP)、五氟酚酯(OPFP)或哌啶酯(OPIP)；(2)、合成HCl.X(I-OCH3)-OH其中：X代表谷氨酸或天门冬氨酸，当X代表谷氨酸时，I代表r；当X代表天门冬氨酸时，I代表β；(3)、将步骤(1)及步骤(2)的产物进行反应，合成B-R-X(I-OCH3)-OH，其中：R代表氨基酸或肽；X代表谷氨酸或天门冬氨酸，当X代表谷氨酸时，I代表r；当X代表天门冬氨酸时，I代表β；B代表苄氧羰基(CBZ)、叔丁氧羰基(Boc)或9-苯甲氧羰基(Fmoc)；(4)、将步骤(3)的产物脱除保护基并氨解，生成H2N-R-X’-OH，其中：R代表氨基酸或肽；X’代表谷氨酰胺或天门冬酰胺。
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