[发明专利]制备取代的苯并二氢吡喃衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备通式VII的取代苯并二氢吡喃衍生物的方法，和该方法的新中间体，其中通式VII中的X、R²、R³、R⁷和R⁸的定义如说明书所述。∴

主权项

1.制备通式VII的取代苯并二氢吡喃衍生物的方法：其中X为-CN、-COOR³、-CHO、-CH₂OR⁷或-CH(OR⁸)₂，R²为C₁-C₂₃烷基、C₂-C₂₃烷烯基、C₆-C₁₈芳基或C₇-C₁₈芳烷基，R³为氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄羟基烷基或C₁-C₄氨基烷基，R⁴、R⁵、R⁶各自独立地为氢或C₁-C₄烷基，R⁷为氢或C₁-C₄烷基，R⁸为C₁-C₄烷基或两个取代基是与两个氧原子连接形成环状缩醛的C₂-C₆亚烷基，该亚烷基任选为支链的或可以带有一个或两个羧基、环己基或苯基，该方法包括，第一步，通式I取代的丙烯醛其中R¹为C₁-C₄烷基、C₆-C₁₈芳基、C₇-C₁₈芳烷基、C₁-C₄酰基、卤代的C₁-C₄酰基或其它易酸解的羟基保护基，和通式II的丙烯腈、丙烯酸酯、丙烯醛、丙烯缩醛、烯丙醇或烯丙基醚进行反应得到相应的通式III的3，4-二氢-2H-吡喃：在第二步，用酸和后者反应得到通式IV的5-氧代四氢吡喃在第三步，后者与通式V的取代的乙烯基酮进行反应得到通式VI的苯并吡喃-6-酮衍生物第四步，对后者进行脱氢得到通式VII取代的苯并二氢吡喃衍生物。