[发明专利]青霉素和头孢菌素的制备方法无效
| 申请号： | 99127526.8 | 申请日： | 1995-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN1124277C | 公开（公告）日： | 2003-10-15 |
| 发明（设计）人： | V·沙提列斯;J·狄亚戈;J·路迪斯彻 | 申请（专利权）人： | 生化企业 |
| 主分类号： | C07D499/12 | 分类号： | C07D499/12;C07D501/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 奥地利·昆德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备除羟氨苄青霉素之外的7-氨基酰基-去乙酰氧基-头孢菌素或6-氨基酰基青霉素的方法，该方法包括应用一种适合的酰化试剂对通过6-氨基青霉烷酸或7-氨基-去乙酰氧基头孢烷酸的甲硅烷基化而制备成的甲硅烷基化的6-氨基青霉烷酸或甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸进行酰基化反应。本发明还涉及羟氨苄青霉素的制备方法，该方法包括应用一种混合酸酐和/或一种适合的酰化剂通过对6-氨基青霉烷酸或7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸进行甲硅烷基化反应而制备成的甲硅烷基化的6-氨基青霉烷酸或甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸进行酰化作用。 | ||
| 搜索关键词： | 青霉素 头孢菌素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备除羟氨苄青霉素以外的7-氨基酰基-去乙酰氧基-头孢菌素或6-氨基酰基青霉素的方法，该方法包括：(i)在如下所示的式(I)羧酸酯中，通过7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸或6-氨基青霉烷酸的甲硅烷基化反应，以制备甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸或甲硅烷基化的6-氨基-青霉烷酸X-COO-Y(I)式中X代表甲基，而Y代表C3-C8烷基，和(ii)用一种适合的酰基化试剂使甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸或甲硅烷基化的6-氨基-青霉烷酸进行酰化作用。
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C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物 ，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物
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