[发明专利]苯稠合杂环衍生物及其用途无效
| 申请号： | 99801755.8 | 申请日： | 1999-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN1287553A | 公开（公告）日： | 2001-03-14 |
| 发明（设计）人： | 大竹淳之;大野道博;星和弘;武田崇弘;山田尚弘 | 申请（专利权）人： | 东丽株式会社 |
| 主分类号： | C07D215/20 | 分类号： | C07D215/20;C07D223/16;C07D265/36;C07D307/86;A61K31/34;A61K31/47;A61K31/535;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 曹雯,杨丽琴 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供以下式所示苯稠合杂环衍生物,及以其作为有效成分的TXA2受体拮抗药。本发明的化合物具有很强的TXA2受体拮抗作用及PGI2受体激动作用,作为治疗或预防与TXA2有关的疾病的药物是有效的。 | ||
| 搜索关键词： | 苯稠合杂环 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1、通式(Ⅰ)表示的苯稠合杂环衍生物，式(Ⅰ)中，A1为CH2-、-O-、-S-或-NR4-(式中R4为氢或1-5个碳原子的烷基)，A2为-(N-)-CH2-、-(N-)-CO-、-(CH-)-或-(CH-)=CH-，A3为1-4个碳原子的亚烷基、2-4个碳原子的亚烯基、2-4个碳原子的亚炔基，A4为-S(O)p、-O-、-CH2-、-NR5-、-NR5CO-或-CONR5-(式中R5为氢、1-5个碳原子的烷基或苯基(也可以被选自1-5个碳原子的烷基、苯基、羟基、1-5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、1-5个碳原子的烷氨基的基团取代)，p为0到2的整数)，m为1到3的整数，R1为-X-(CH2)n-COOR6(式中X为-O-、-S-或-CH2-，R6为氢、1-5个碳原子的烷基或形成可药用盐的原子或基团，n为1到3的整数)，R2为(1)-Ar(式中Ar为苯基、萘基、呋喃基或噻吩基(苯基、萘基、呋喃基、噻吩基也可以被选自1-5个碳原子的烷基、苯基、羟基、1-5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、1-5个碳原子的烷氨基的基团取代))，或(2)1-5个碳原子的烷基、2-5个碳原子的烯基或2-5个碳原子的炔基(这里，烷基、烯基、炔基被1个或2个Ar(Ar与上述定义相同)取代，而且也可以被选自-OH、-CF3、3-8个碳原子的环烷基的基团取代)，R3为氢、卤素、1-5个碳原子的烷基或1-5个碳原子的烷氧基，其中，A1、A2中任意一方或两者均含有碳原子以外的杂原子。
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