[发明专利]2－(嘌呤－9－基)－四氢呋喃－3,4－二醇衍生物

摘要

本发明提供式(Ⅰ)的新化合物(其中R1、R2和R3如说明书所述)、其制备方法、含有这些化合物的制剂和这些化合物在治疗炎症性疾病疗法中的应用。

主权项

1、式(Ⅰ)化合物及其盐和其溶剂化物：其中R1和R2独立地代表下列基团：(ⅰ)C3-8环烷基-；(ⅱ)氢；(ⅲ)(芳基)2CHCH2-；(ⅳ)C3-8环烷基C1-6烷基-；(ⅴ)C1-8烷基-；(ⅵ)芳基C1-6烷基-；(ⅶ)R4R5N-C1-6烷基-(ⅷ)C1-6烷基-CH(CH2OH)-；(ⅸ)芳基C1-5烷基-CH(CH2OH)-；(ⅹ)芳基C1-5烷基-C(CH2OH)2-；(ⅹⅰ)独立地被1个或多个(CH2)pR6基团取代的C3-8环烷基(ⅹⅱ)H2NC(=NH)NHC1-6烷基-；(ⅹⅲ)下式结构基团：或者在这样的基团中，同X相连的一个亚甲基或两个亚甲基碳原子，如果存在这样的两个亚甲基碳原子，被甲基取代；(ⅹⅳ)-C1-6烷基-OH；(ⅹⅴ)-C1-8卤代烷基；(ⅹⅵ)下式结构基团：(ⅹⅶ)芳基；和(ⅹⅷ)-(CH2)fSO2NHg(C1-4烷基-)2-g或-(CH2)fSO2NHg(芳基C1-4烷基-)2-g；R3代表甲基，乙基、-CH=CH2、正丙基、-CH2CH=CH2、-CH=CHCH3、异丙基、异丙烯基、环丙基、环丙烯基、环丙基甲基、环丙烯基甲基、-CH(OH)CH3、(CH2)q卤素、(CH2)hY(CH2)iH、-(CH2)kZ、-(CH2)hCO(CH2)0H、-(CH2)rS(O)t(CH2)sH或-(CH2)kC((CH2)uH)=NO(CH2)vH；Y代表O、S或N(CH2)jH；Z代表-COO(CH2)tH或CO N(CH2)mH((CH2)nH)；a和b独立地代表0-4的整数，条件是a+b的范围为3-5；c、d和e独立地代表0-3的整数，条件是c+d+e的范围是2-3；f代表2或3；g代表0-2的整数；p代表0或1；q代表0-3的整数；h代表0-2的整数；i代表0-2的整数，这样使h+i的范围是0-3；j代表0-2的整数，这样使h+i+j的范围是0-3；k代表0或1；l代表1或2，这样使k+l的范围是1-2；m和n独立地代表0-2的整数，这样k+m+n的范围是0-2o代表0-2的整数，这样使h+o为0-2的范围。r和s独立地代表1或2，这样使r+s的范围是2-3；t代表1或2；u和v独立地代表0或1；这样使k+u+v的范围为0-1；R4和R5独立地代表氢、C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基；或者NR4R5共同代表吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(2或3)吗啉基、氮杂环丁烷基、氮杂基、哌嗪基、N-C1-6烷基哌嗪基或2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-；R6代表-OH、-NH2、-NHCOCH3或卤素；R7代表氢、-C1-6烷基，-C1-6烷基芳基或-COC1-6烷基；X代表NR7、O、S、SO或SO2；