[发明专利]链阳性菌素衍生物,其制备方法及其组合物

摘要

通式(Ⅰ)链阳性菌素B组衍生物,其中Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2和Y如说明书中所定义。这些衍生物任选地与至少一种A组链阳性菌素衍生物组合作为抗微生物剂是特别有意义的。

主权项

1、具有下述通式的链阳性菌素B组衍生物及其可能存在的盐：式中：Y是氮原子或=CR3-基，R1是氢原子、C1-8烷基、C2-8链烯基、C3-8环烷基、具有3-8个链节的饱和或不饱和的杂环基、苯基、用一个或多个卤素原子或羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的苯基或NR′R″基，其中R′和R″相同或不同，它们可以是氢原子或C1-3烷基，或可以与它们结合的氮原子一起构成有3-8个链节的杂环，这些环任选地含有其他选自氧、硫或氮的杂原子，这些杂原子任选地被烷基、C2-8链烯基、C3-6环烷基、具有4-6个链节的饱和或不饱和杂环、苄基、苯基或如前面为R1定义的取代苯基取代，或当Y是=CR3-基时，R1还可以是卤代甲基、羟甲基、烷氧基甲基、其烷基部分任选地被NR′R″基取代的烷硫基甲基，烷基亚磺酰基甲基、烷基磺酰基甲基、酸基甲基、苯甲酰氧基甲基、环丙基氨基甲基或其中n是1-4的整数，R′和R″基如前面所定义的-(CH2)nNR′R″基，或如果R3是氢原子，则R1也可以是甲酰基、羧基、烷氧基羰基，或其中R′和R″基如前面所定义的-CONR′R″基，或当Y是氮原子时，R1还可以是-XR°，其中X是氧原子或硫原子、亚磺酰基或磺酰基，或NH基，和R°是C1-8烷基、C3-6环烷基、具有3-8个链节的饱和或不饱和杂环基、具有3-8个链节且其杂环基部分通过碳原子与甲基连接的杂环基甲基、苯基、用一个或多个卤素原子或羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的苯基，或其中R′和R″基如前面所定义，n是2-4的整数的-(CH2)nNR′R″基，或如果X代表NH，R°还可以代表氢原子，R2是氢原子或C1-3烷基，R3是氢原子或烷基、羧基、烷氧基羰基或具有-CONR′R″结构的氨基甲酰基，其中R′和R″基如前面所定义，Ra是甲基或乙基，和Rb、Rc和Rd具有下面的意义：1)Rb和Rc是氢原子，而Rd是氢原子或甲基氨基或二甲基氨基，2)Rb是氢原子，Rc是氢原子、氯原子或溴原子，或代表C3-5链烯基，而Rd是-NMe-R″′基，其中R″′代表烷基、羟基C2-4烷基，或任选地被苯基取代的C2-8链烯基，C3-6环烷基甲基、苄基、被一个或多个卤素原子或羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的苄基，杂环基甲基或杂环基乙基，其中杂环基部分是饱和或不饱和的含有5或8个链节和1或2个选自硫、氧或氮的杂原子且该杂原子任选地被烷基、C2-8链烯基、C3-6环烷基、具有4-6个链节的饱和或不饱和的杂环基、苯基、如前面R1所定义的取代的苯基、或苄基取代，或R″′代表氰基甲基，或-CH2CORe基，其中Re是-OR′e基，R′e是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、苄基或杂环基甲基，其杂环基部分含有5-6个链节和1或2个选自硫、氧或氮的杂原子，或者Re是烷基氨基、烷基甲基氨基、杂环基氨基或杂环基甲基氨基，其杂环部分是饱和的，含有5-6个链节和1或2个选自硫、氧或氮的杂原子，该杂原子任选地被烷基、苄基或烷氧基羰基取代，3)Rb是氢原子，而Rd是-NHCH3或-N(CH3)2基，Rc是氯或溴原子，或代表C3-5链烯基，如果Rd是-N(CH3)2基，4)Rb和Rd是氢原子，而Rc是卤素原子，或烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基、三氟甲氧基、硫代烷基、C1-6烷基或三卤代甲基，5)Rb和Rc是氢原子，而Rd是卤素原子，或乙基氨基、二乙基氨基或甲乙基氨基、烷氧基或三氟甲氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、C1-6烷基、苯基或三卤代甲基，6)Rb是氢原子和Rc是卤素原子或烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基或三氟甲氧基、硫代烷基、C1-3烷基，而Rd是卤素原子，或氨基、烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基或三氟甲氧基、硫代烷基、C1-6烷基或三卤代甲基，7)Rc是氢原子，Rb和Rd代表甲基，烷基、链烯基或酰基是直链或支链的，除非另外指出，烷基或酰基含有1-4个碳原子。