[发明专利]苄基哌嗪基－和苄基哌啶基－乙酮衍生物、其制备方法及其用作多巴胺D受体拮抗剂的用途

摘要

本发明公开了式(Ⅰ)化合物或其可药用加成盐,其中Y代表氧或硫;Z是氮或CH;R1、R2和R3代表氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基、三氟甲基或三氟甲氧基;R4和R4’代表氢、烷基或与和它们相连的原子一起形成环;R5代表氢、烷基、烷氧基或烷硫基;并且R6代表氢或烷基,或者,R5和R6与它们相连的原子一起形成环;并且R7、R8、R9、R10和R11代表氢或烷基,该化合物可用于治疗和/或预防神经心理疾病,包括神经分裂症、狂噪、痴呆、抑郁症、焦虑、强迫行为、物质滥用、类帕金森氏运动障碍和与使用精神抑制剂有关的运动障碍。本发明还包括式(Ⅶ－a)和(Ⅶ－b)中间体,其中X代表氧或硫或CH2,m为0或1—4的整数,L是离去基团。

主权项

1．下式所示的化合物或其可药用的加成盐：其中：Y代表氧或硫；Z是氮或CH；R1、R2和R3各自代表氢、卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、三氟甲基或三氟甲氧基；R4和R4′各自代表氢或C1-6烷基；或R4和R4′与连接它们的原子一起形成具有3-7个环原子的环；R5代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基；R6代表氢或C1-6烷基；或者R5和R6一起代表C1-5亚烷基、C1-5亚烷氧基、C1-5亚烷硫基，其中的氧或硫原子紧邻苯环，进而与连接它们的原子一起形成具有5-9个环原子的环；和R7、R8、R9、R10和R11各自代表氢或C1-6烷基。