[发明专利]抗肿瘤剂

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的抗肿瘤剂或其药学上可接受的盐,其中R1、R2和R3中的每一个具有在说明书中的定义。包括氢、(1—4C)烷基、(3—4C)链烯基、(3—4C)链炔基和(1—4C)烷氧基的意义;R4和R5各为(1—4C)烷基;R6和R7各为氢或(1—4C)烷基;X为N－(1—4C)烷基亚氨基、N－(3—4C)链烯基亚氨基或N－(3—4C)链炔基亚氨基;m为1或2;每个R8同说明书中的定义;Y1和Y2各为卤代、(1—4C)烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或苯基－(1—4C)烷基磺酰氧基;前提是R1、R2和R3中的至少一个不是氢;此外;本发明还涉及其制备方法、含其的药用组合物和它们在产生抗增殖效应方面的用途。

主权项

1．式Ⅰ的抗肿瘤剂或其药学上可接受的盐：其中R1为氢、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链炔基、羟基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基-(1-4C)烷基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基、吡咯烷-1-基-(1-4C)烷基、哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基-(1-4C)烷基、氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N-(1-4C)烷基氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N，N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基-(1-4C)烷基、羟基、(1-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基、氨基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基-(2-4C)烷氧基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(2-4C)烷氧基、吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧基、哌啶子基-(2-4C)烷氧基、吗啉代-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷基亚磺酰基或(1-4C)烷基磺酰基；R2为氢、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链炔基、羟基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基-(1-4C)烷基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基、吡咯烷-1-基-(1-4C)烷基、哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基-(1-4C)烷基、氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N-(1-4C)烷基氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N，N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基-(1-4C)烷基、羟基、(1-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基、氨基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基-(2-4C)烷氧基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(2-4C)烷氧基、吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧基、哌啶子基-(2-4C)烷氧基、吗啉代-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基或4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基；R3为氢、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链炔基、羟基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基-(1-4C)烷基、氨基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基-(1-4C)烷基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(1-4C)烷基、吡咯烷-1-基-(1-4C)烷基、哌啶子基-(1-4C)烷基、吗啉代-(1-4C)烷基、哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(1-4C)烷基、羧基-(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基-(1-4C)烷基、氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N-(1-4C)烷基氨基甲酰基-(1-4C)烷基、N，N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基-(1-4C)烷基、羟基、(1-4C)烷氧基、羟基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基、氨基-(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基-(2-4C)烷氧基、双-[(1-4C)烷基]氨基-(2-4C)烷氧基、吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧基、哌啶子基-(2-4C)烷氧基、吗啉代-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基或4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基；R4为(1-4C)烷基；R5为(1-4C)烷基；R6为氢或(1-4C)烷基；R7为氢或(1-4C)烷基；X为N-(1-4C)烷基亚氨基、N-(3-4C)链烯基亚氨基或N-(3-4C)链炔基亚氨基；m为1或2，每个R8独立为氢、卤代、羟基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烯氧基、(2-4C)链炔氧基、(1-4C)烷基、(3-4C)链烯基、(3-4C)链炔基、氨基、(1-4C)烷基氨基、双-[(1-4C)烷基]氨基、氰基、(2-4C)链烷酰氨基、羧基、(1-4C)烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(1-4C)烷基氨基甲酰基或N，N-双-[(1-4C)烷基]氨基甲酰基；Y1是卤代、(1-4C)烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或苯基-(1-4C)烷基磺酰氧基；和Y2是卤代、(1-4C)烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或苯基-(1-4C)烷基磺酰氧基；其中R1、R2或R3中的任何杂环基团任选被1、2或3个(1-4C)烷基取代基取代，其中当Y1和Y2为苯磺酰氧基或苯基-(1-4C)烷基磺酰氧基时，在Y1或Y2中的任何苯基基团任选被1、2或3个选自卤代、硝基、氰基、三氟甲基、羟基、氨基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和双-[(1-4C)烷基]氨基的取代基取代；前提是R1、R2和R3中的至少一个不是氢。