[发明专利]β2-肾上腺素能受体激动剂有效
申请号: | 99804188.2 | 申请日: | 1999-06-07 |
公开(公告)号: | CN1295479A | 公开(公告)日: | 2001-05-16 |
发明(设计)人: | J·H·戈里芬;E·J·莫兰;崔锡基 | 申请(专利权)人: | 先进医药公司 |
主分类号: | A61K38/00 | 分类号: | A61K38/00;A61K39/00;A61K39/44;A61K39/395;A61K51/00;G01N33/53;G01N33/543;G01N33/566;C07C213/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 周中琦 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了β2肾上腺素能受体激动剂的多结合化合物,这些适用于治疗和预防呼吸性疾病如哮喘、支气管炎。它们还可以有效地治疗神经系统损伤和早产。 | ||
搜索关键词: | 肾上腺素 受体 激动剂 | ||
【主权项】:
1.一种式(Ⅰ)的多结合化合物及其药学上可接受的盐: (L)p(X)q (Ⅰ)其中:p是2至10的整数;q是1至20的整数;X是连接体;和L是配体,其中配体L的一种是选自式(a)的化合物:其中:Ar1和Ar2分别选自芳基、杂芳基、环烷基、取代环烷基和杂环基,其中各个所述Ar1和Ar2取代基任选地将配体和连接体相连;R1选自氢、烷基和取代烷基,或R1是将配体和连接体相连的共价键;R2选自氢、烷基、芳烷基、酰基、取代烷基、环烷基和取代环烷基,或R2是将配体和连接体相连的共价键;W是将-NR2-基团连接在Ar2上的共价键、亚烷基或取代亚烷基,其中所述亚烷基或取代亚烷基中的一个或多个碳原子被选自-NRa-(其中Ra是氢、烷基、酰基或将配体和连接体相连的共价键)、-O-、-S(O)n(其中n是0至2的整数)、-CO-、-PRb(其中Rb是烷基)、-P(O)2-和-O-P(O)O-的取代基任选地置换,和进一步其中所述亚烷基或取代亚烷基任选地将配体和连接体相连,条件是Ar1、Ar2、R1、R2或W中的至少一个将配体和连接体相连;和其它配体是独立选自式(b)的化合物: -Q-Ar3 (b)其中:Ar3选自芳基、杂芳基、环烷基、取代环烷基和杂环基;将其它配体和连接体相连的Q选自共价键、亚烷基或取代亚烷基,其中所述亚烷基或取代亚烷基中的一个或多个碳原子被选自-NRa-(其中Ra是氢、烷基、酰基或将接配体与连接体相连的共价键)、-O-、-S(O)n(其中n是0至2的整数)、-CO-、-PRb(其中Rb是烷基)、-P(O)2-和-O-P(O)O-的取代基任选地置换;和条件是:(ⅰ)当式(Ⅰ)的多结合化合物是下式化合物时:其中Ar1和Ar2是芳基,则W和X不都为亚烷基或亚烷基-O-;(ⅱ)当式(Ⅰ)的多结合化合物是下式化合物:其中Ar1是4-羟基-2-甲基苯基,Ar2是芳基,Ar3是芳基或杂环基,W是亚乙基,Q是共价键,R1是烷基,则连接体X不与Ar3基团通过氧原子相连;和(ⅲ)当式(Ⅰ)的多结合化合物是下式化合物时:其中Ar1、Ar2、Ar3、R1、R2定义如上,W是亚烷基,和Q是共价键,则X不是-亚烷基-O-。
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