[发明专利]嘌呤衍生物及其中间体以及该衍生物的制备方法

摘要

通式(I)所示化合物的制备方法，其中X是氢，羟基或卤素；并且R₁和R₂分别选自C_1-12烷基，芳基，C_1-12烷基芳基，C_1-12烷基甲硅烷，芳基甲硅烷和C_1-12烷基芳基甲硅烷或R₁和R₂合在一起形成环缩醛或缩酮；该方法包括使通式为(II)的化合物在钯(0)催化剂和配体存在下同通式为(III)(其中Y是离去基团)的化合物反应。该方法提供了一种制备法西洛维和喷西洛维的新方法。∴

主权项

1.通式(I)所示化合物的制备方法，该方法包括使通式为(II)的化合物在钯(O)催化剂和配体存在下同通式(III)的化合物反应，所述式(I)为：其中X是氢，羟基或卤素；并且R₁和R₂分别选自C_1-12烷基，芳基，C_1-12烷基芳基，C_1-12烷基甲硅烷基，芳基甲硅烷基和C_1-12烷基芳基甲硅烷基或R₁和R₂合在一起形成环缩醛或缩酮；所述式(II)为：其中X如式(I)中X的定义；所述式(III)为：其中R₁和R₂的定义同上，Y是选自碳酸C_1-6烷基酯或碳酸芳基酯、C_1-6羧基和磷酸C_1-6烷基酯的离去基团；所述钯(O)催化剂选自四(三苯基膦)钯(O)、三(二亚苄基-丙酮)二钯(O)氯仿或任何钯(O)二亚苄基催化剂或由钯(II)盐就地形成的钯(O)催化剂，所述钯(II)盐选自乙酸钯、氯化钯、烯丙基氯化钯二聚物、双(三苯基膦)氯化钯和[1，2-双(二苯基膦)乙烷]二氯化钯(II)；所述配体选自三苯基膦；三丁基膦；三环己基膦；双(二苯基膦)甲烷；1，2-双(二苯基膦)乙烷；1，3-双(二苯基膦)丙烷；1，4-双(二苯基膦)丁烷；1，2-双(二苯基膦)二茂铁；R-(+)-2，2′-双(二苯基膦)-1，1′-联萘；3，3′，3″-次膦基三(苯磺酸)三钠盐，亚磷酸三甲酯，亚磷酸三异丙酯，亚磷酸三苯酯，亚磷酸三羟甲基丙烷酯，亚磷酸三-2-呋喃基膦和三(4-甲氧基苯基)膦。