[发明专利]2－(嘌呤－9－基)四氢呋喃－3,4－二醇衍生物

摘要

按照本发明,提供了式(Ⅰ)的新型化合物[式中R1、R2和R3如说明书中所描述]、其制备工艺、含该化合物的配方及其在炎性疾病治疗用疗法中的用途。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物及其盐和溶剂合物：式中R1和R2独立地代表一个选自下列的基团：(ⅰ)C3-8环烷基-；(ⅱ)氢；(ⅲ)芳基2CHCH2-；(ⅳ)C3-8环烷基C1-6烷基-；(ⅴ)C1-8烷基-；(ⅵ)芳基C1-6烷基-；(ⅶ)R4R5N-C1-6烷基-；(ⅷ)C1-6烷基-CH(CH2OH)-；(ⅸ)芳基C1-5烷基-CH(CH2OH)-；(ⅹ)芳基C1-5烷基-C(CH2OH)2-；(ⅹⅰ)被一个或多个(例如1、2或3个)-(CH2)pR6基团独立取代的C3-8环烷基-；(ⅹⅱ)H2NC(=NH)NHC1-6烷基-；(ⅹⅲ)下式的基团或者其中与X相邻的一个亚甲基碳原子或两个这样的原子(当存在时)有甲基取代的这样一种基团；(ⅹⅳ)-C1-6烷基-OH；(ⅹⅴ)-C1-8卤烷基；(ⅹⅵ)下式的基团(ⅹⅶ)芳基；和(ⅹⅷ)-(CH2)fSO2NHg(C1-4烷基-)2-g或-(CH2)fSO2NHg(芳基C1-4烷基)2-g；R3代表甲基、乙基、-CH=CH2、正丙基、-CH2CH=CH2、-CH=CHCH3、异丙烯基、环丙基、环丙烯基、-CH(OH)CH3、-(CH2)q卤素-(CH2)nY(CH2)iH，-COO(CH2)iH，-CON(CH2)mH((CH2)nH)，-CO(CH2)oH，或-C((CH2)uH)=NO(CH2)vH；Y代表O、S或N(CH2)jH；a和b独立地代表一个0～4的整数，先决条件是a+b在3～5的范围内；c、d和e独立地代表一个0～3的整数，先决条件是c+d+e在2～3的范围内；f代表2或3，g代表一个0～2的整数；p代表0或1；q代表1或2；h代表1或2，i代表一个0～1的整数，使得h+i在1～2的范围内；j代表一个0～1的整数，使得h+i+j在1～2的范围内；l代表1或2；m和n独立地代表一个0～2的整数，使得m+n在0～2的范围内；o代表一个0～2的整数；u和v独立地代表0或1，使得u+v在0～1的范围内；R4和R5独立地代表氢、C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基-或NR4R5合在一起可以代表吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、氮杂环丁基、氮杂基、哌嗪基或NC1-6烷基哌嗪基；R6代表OH、NH2、NHCOCH3或卤素；R7代表氢、-C1-6烷基、-C1-6烷基芳基或-COC1-6烷基；X代表NR7、O、S、SO或SO2。