[发明专利]在肥胖症和其它病症的治疗中用作神经肽YY5受体配体的N－取代的氨基1,2,3,4－四氢化萘

摘要

本发明描述了作为神经肽YY5(NPY5)受体配体的式(1)β－氨基1,2,3,4－四氢化萘衍生物、其制备方法以及含有β－氨基1,2,3,4－四氢化萘衍生物作为活性组分的药物组合物。β－氨基1,2,3,4－四氢化萘可用于与NPY受体亚型Y5有关的疾病和紊乱的治疗。

主权项

1．式1的化合物及其对映异构体、非对映异构体和其可药用盐，其中，R1独立地选自下述基团：氢；羟基；卤素；C1-8烷氧基；卤素取代的C1-8烷氧基；三氟烷基；C1-8烷硫基和被选自卤素、三氟烷基和C1-8烷氧基的取代基所取代的C1-8烷硫基；C3-6环烷基；C3-8环烷氧基；硝基；氨基；C1-6烷基氨基；C1-8二烷基氨基；C4-8环烷基氨基；氰基；羧基；C1-5烷氧基羰基；C1-5烷基羰基氧基；甲酰基；氨基甲酰基；苯基；被选自卤素、羟基、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的苯基；n是0-2；B2选自氢；C1-5烷基；卤素取代的C1-5烷基；Y是亚甲基；m是0-3；R2选自下述基团：氢；羟基；C1-6烷基；C1-6链烯基；C3-7环烷基；卤素；苯基；被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基和C1-6二烷基氨基的取代基所取代的苯基；萘基；苯氧基；被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基和硝基的取代基所取代的苯氧基；苯硫基和被选自卤素、C1-6烷基、硝基和氨基的取代基所取代的苯硫基；诸如吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的杂芳基；被选自C1-6烷基和卤素的取代基所取代的杂芳基；和杂环烷基；B1选自氢；C1-5烷基；被卤素取代的C1-5烷基；L选自C1-8亚烷基；C2-10烯撑；C2-10炔撑；C1-4亚烷基环烷基C1-4亚烷基；C2-4烯撑环烷基C2-4烯撑；C2-4炔撑环烷基C2-4炔撑；C1-4亚烷基芳基C1-4亚烷基；和C2-4烯撑芳基C2-4烯撑；R3选自：C1-8烷基；被选自烷氧基和卤素的取代基所取代的C1-8烷基；环烷基；被选自烷氧基和卤素的取代基所取代的环烷基；苯基；被选自C1-8烷基、卤素、硝基、氨基、烷基氨基、烷基磺酰基、烷氧基和氰基的取代基所取代的苯基；萘基；被选自卤素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的萘基；选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的杂芳基；和被选自卤素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的杂芳基。