[发明专利]吡唑并[1,5－a]嘧啶衍生物及其用途和组合物

摘要

由通式(1)表示的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物，其具有包括止痛作用和一氧化二氮合酶的抑制作用的药理学效果，并可用作止痛剂以及用于败血症、内毒素休克、慢性类风湿性关节炎等的药物和预防剂，在所说通式中，R1代表低碳烷基等；R2和R3之一代表氢而另一个代表具有低碳烷基等的苯基等；R4代表氢、羧基、低碳烷氧基羰基等。∴

主权项

1.一种由下列通式(1)表示的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物其中R1为低碳烷基，苯基或噻吩基；R2和R3之一为氢而另一个为萘基，呋喃基，吡啶基，苯乙烯基，苯基乙炔基，具有1-3个选自由低碳烷氧基、苯基低碳烷氧基和羟基所组成的组中的取代基的取代的苯基，或者可以具有一个选自由低碳烷硫基、N，N-二低碳烷基氨基、卤取代的低碳烷基、苯基、硝基、亚甲基二氧基和卤素所组成的组中的取代基的苯基；R4为氢，低碳烷硫基，低碳烷基亚硫酰基，低碳烷基磺酰基，羧基，低碳烷氧基羰基，低碳烷基，苯硫基甲氧基羰基，具有1-3个选自由低碳烷氧基、卤素和硝基所组成的组中的取代基的取代的苄氧基羰基，可以带有卤素或硝基作为取代基的苯氧基羰基，氨基甲酰基，N-低碳烷基氨基甲酰基，N-苄基氨基甲酰基，N-(低碳烷氧基-羰基-低碳烷基)氨基甲酰基，N-(羧基-低碳烷基)-氨基甲酰基，N-卤代苯基氨基甲酰基，N-(1-低碳烷氧基-羰基-2-苯基乙基)氨基甲酰基，N-(1-羧基-2-苯基乙基)氨基甲酰基，可以带有卤素作为取代基的苯基，或者下列基团，其中R1，R2和R3如前面所定义；当R2为氢时，R3和R4可以相连形成由下式表示的基团：其中各个R5相同或不同，并且分别代表氢或低碳烷氧基。