[发明专利]用于治疗疾病的sPLA2抑制剂化合物

摘要

本发明公开了治疗炎症性肠疾病的方法,该方法包括,向需要所述治疗的患者施用治疗有效量的sPLA2抑制剂,例如1H－吲哚－3－乙醛酰胺sPLA2抑制剂。

主权项

1．对患有IBD的哺乳动物、包括人进行治疗的方法，所述方法包括，向需要治疗的所述的人施用治疗有效量的式(Ⅰ)所示的1H-吲哚-3-乙醛酰胺、其可药用盐或其酯前药衍生物：其中：两个X均是氧；R1选自：和其中R10是彼此独立地选自卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、-S-(C1-C10烷基)和C1-C10卤代烷基的基团，并且t是0-5的数；R2选自：卤素、环丙基、甲基、乙基和丙基；R4和R5彼此独立地选自氢、无干扰的取代基或基团-(La)-(酸性基团)；其中-(La)-是酸接头；条件是，R4的酸接头基团-(La)-选自：和条件是，R5的酸接头-(La)-选自：其中R84和R85彼此独立地选自氢、C1-C10烷基、芳基、C1-C10烷芳基、C1-C10芳烷基、羧基、烷氧羰基和卤素；和条件是，R4和R5中至少有一个是基团-(La)-(酸性基团)，其中，R4或R5的基团-(La)-(酸性基团)上的(酸性基团)选自-CO2H、-SO3H或-P(O)(OH)2；R6和R7彼此独立地选自氢和无干扰的取代基，所述无干扰的取代基选自如下一组基团：C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基、C7-C12芳烷基、C7-C12烷芳基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苯基、甲苯基、二甲苯基、苯甲基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C2-C6链炔氧基、C2-C12烷氧基烷基、C2-C12烷氧基烷氧基、C2-C12烷基羰基、C2-C12烷基羰基氨基、C2-C12烷氧基氨基、C2-C12烷氧基氨基羰基、C2-C12烷基氨基、C1-C6烷硫基、C2-C12烷硫基羰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、-C(O)O(C1-C6烷基)、-(CH2)n-O-(C1-C6烷基)、苄氧基、苯氧基、苯硫基、-(CONHSO2R)、-CHO、氨基、脒基、溴、氨基甲酰基、羧基、烷氧羰基、-(CH2)n-CO2H、氯、氰基、氰胍基、氟、胍基、酰肼、肼基、酰肼基、羟基、羟基氨基、碘、硝基、膦酰基、-SO3H、硫缩醛、硫代羰基和C1-C6羰基；其中n是1-8。