[发明专利]借助于X-射线晶体学方法筛选和设计配体无效

专利信息
申请号: 99805886.6 申请日: 1999-03-05
公开(公告)号: CN1299467A 公开(公告)日: 2001-06-13
发明(设计)人: V·L·尼纳伯;J·格雷尔;C·阿巴德-扎帕特洛;D·W·诺尔贝克 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: G01N33/53 分类号: G01N33/53;C30B7/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张广育,谭明胜
地址: 美国伊*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 对于未知是靶生物分子配体的化合物,可应用X-射线晶体学方法筛选它们结合靶生物分子的能力。此方法包括获得靶生物分子的晶体;将此靶生物分子晶体暴露于一个或多个待测样品;以及获得X-射线晶体衍射图形,以及确定是否形成了配体/受体复合物。可通过存在一个或多个待测样品时共结晶生物分子,或者通过在一个或多个待测样品的溶液中浸泡此生物分子的晶体,而使此靶分子暴露于待测样品。在另一个实施方案中,应用来自配体/受体复合物的结构信息设计配体,此配体结合更紧密,更特异性地结合,具有更好的生物活性,或者具有更安全的分布。本发明进一步的实施方案,包括借助于这种直接的方法鉴别或设计生物活性部分。在还有一个实施方案中,是通过使此生物分子与一个可降解的配体共结晶,并使此配体降解而形成具有易接近的活性位点的生物分子晶体。
搜索关键词: 借助于 射线 晶体学 方法 筛选 设计
【主权项】:
1.一种用于鉴别靶生物分子配体的方法,包括:a)获得靶生物分子的晶体;b)将此靶生物分子晶体暴露于一个或更多的待测样品,以及c)获得X-射线晶体衍射图形,以便确定是否形成了配体/受体复合物。
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