[发明专利]作为抗菌剂的异羟肟酸衍生物

摘要

式(Ⅰ)的化合物是抗菌剂其中R1代表氢,或C1－C6烷基,或被一个或多个卤素原子取代的C1－C6烷基;R2代表R10－(X)n－(ALK)m－基团,其中R10代表氢,或C1－C6烷基,C2－C6链烯基,C2－C6炔基,环烷基,芳基,或杂环基团,其中任一基团可以是非取代的或被(C1－C6)烷基,(C1－C6)烷氧基,羟基,巯基,(C1－C6)烷硫基,氨基,卤素(包括氟,氯,溴和碘),三氟甲烷,氰基,硝基,－COOH,－CONH2－COORA,－NHCORA,－CONHRA,－NHRA,－NRARB,或－CONRARB取代,其中RA和RB分别独立为(C1－C6)烷基,而ALK代表直链或支链的二价C1－C6亚烷基,C2－C6亚烯基,或C2－C6亚炔基,而且可插入一个或多个非相邻的－NH－,－O－或－S－。X代表－NH－,－O－或

主权项

1．一种式(Ⅰ)化合物或它的医药学上或兽医学上可接受的盐在制备抗菌组合物中的用途：其中：R1代表氢，或C1-C6烷基，或被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基，氨基，羟基，或C1-C6烷氧基；R2代表R10-(X)n-(ALK)m-基团，其中R10代表氢，或C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，环烷基，芳基，或杂环基团，其中的任意一个可以是非取代的或被(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羟基，巯基，(C1-C6)烷硫基，氨基，卤素(包括氟、氯、溴和碘)，三氟甲基，氰基，硝基，-COOH,-CONH2,-COORA,-NHCORA,-CONHRA,-NHRA,-NRARB,或-CONRARB取代，其中RA和RB分别独立为(C1-C6)烷基，而ALK代表直链或支链二价C1-C6亚烷基，C2-C6亚烯基，C2-C6亚炔基，而且可插入一个或多个非相邻的-NH-，-O-或-S-键，而X代表-NH-,-O-或-S-,而m和n分别独立的代表0或1；而A代表(ⅰ)式(ⅠA)，(ⅠB)，(ⅠC)或(ⅠD)的一个基团其中：R3代表氢或C1-C6烷基，而R4代表天然或非天然的α氨基酸的侧链，或者，R3和R4当与它们分别连接的氮和碳原子结合在一起时，形成一个5到8个原子的可任选取代的饱和杂环，该杂环任选的与碳环或第二个杂环相稠合，R5和R6独立代表氢，或任选取代的C1-C8烷基，环烷基，芳基，芳基(C1-C6烷基)，杂环基，或杂环(C1-C6烷基)，或者，R5和R6当与它们连接的氮原子结合在一起时，形成一个3到8个原子的可任选取代的饱和杂环，该杂环任选的与碳环或第二个杂环相稠合，而R7代表氢，C1-C6烷基，或酰基基团；条件是：(a)当R1和R3是氢，R2是氢、C1-C6烷基、苯基、苄基、4-氯苯基甲基、4-硝基苯基甲基、或4-氨基苯基甲基而R3是氢、甲基、异丙基、异丁基或苄基时，则R5和R6与它们连接的氮原子结合在一起时，不形成一个3到8个原子的任选取代的饱和杂环；而(b)当R1、R3和R6是氢，R2是正戊基而R4是异丙基时，R5不是2-吡啶基或2-噻唑基；而(c)当R1和R3是氢，R2是正戊基而R4是甲基或异丙基时，R5和R6不同时是乙基。