[发明专利]关于肽合成的方法以及组合物无效

专利信息
申请号: 99806431.9 申请日: 1999-03-22
公开(公告)号: CN1303299A 公开(公告)日: 2001-07-11
发明(设计)人: M·C·康;B·布雷;M·利克蒂;C·马德尔;G·梅鲁特卡 申请(专利权)人: 特莱默里斯公司
主分类号: A61K38/00 分类号: A61K38/00;C07K5/00;C07K7/00;C07K16/00;C07K17/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明首先涉及肽尤其是T-20(也称为“DP-178”;SEQIDNO1)和T-20样肽的合成方法。该方法利用固相或液相合成法合成和组合具体肽片段组,获得目的肽。本发明进一步涉及作为所述目的肽(例如T-20)合成中的中间体的各个肽片段。本发明更进一步涉及可一起用来产生全长T-20和T-20样肽的所述肽中间体片段组。
搜索关键词: 关于 合成 方法 以及 组合
【主权项】:
1.合成下式肽的方法:Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQIDNO:1),该方法包括:(a)使式:Fmoc-EKNEQELLEL-COOH(SEQIDNO:11)的侧链保护肽与式:NH2-DKWASLWNWF-NH2(SEQIDNO:18)的侧链保护肽反应,产生下式侧链保护肽:Fmoc-EKNEQELLELDKWASLWNWE-NH2(SEQIDNO:12);(b)使在(a)中产生的肽的氨基末端去保护;(c)使在(b)中产生的肽与式:Fmoc-YTSLIHSLIEESQNQQ-COOH(SEQIDNO:4)的侧链保护肽反应,产生下式侧链保护肽:Fmoc-TSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQIDNO:1);(d)使在(c)中产生的肽的氨基末端修饰为乙酰修饰物;和(e)使(d)的侧链保护肽的侧链去保护,产生下式肽:Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQIDNO:1)。
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