[发明专利]磺酰胺衍生物

摘要

本发明提供了对基质金属蛋白酶－13具有抑制作用和对糖苷配基酶(アゲリヵナ一ゼ)有抑制作用的化合物。具有下述通式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物{R1H、NHOH;R2H、可取代的烷基,环烷基,—A—R6基团[A被O,—S(O)m－或－N(R9)－中断的亚烷基；R6为下式(Ⅱ)、(Ⅲ)、或(Ⅳ)基团X表示O、S、－N(R10)、－C(R11)(R12)；Y表示O、CO、－S(O)n－,－N(R10)、－C(R11)(R12);R7、R8H、烷基、COOH、可取代的烷基等；R9,R10,R11和R12H、烷基等;m和n表示0—2]，R3∶H、可取代的烷基,可取代的环烷基、可取代的烯基、可取代的炔基;R4可取代的(杂)亚芳基;R5可取代的烷基,可取代的(杂)芳基。}

主权项

1、下述通式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、酯或其其它衍生物：{式中，R1表示羟基或羟基氨基，R2表示氢原子，低级烷基，被选自取代基组α的基团取代的低级烷基，碳原子数3-7的环烷基，或式-A-R6所示基团[式中A表示低级亚烷基，被氧原子，-S(O)m-或-N(R9)-中断的低级亚烷基，R6为下式(Ⅱ)、(Ⅲ)、或(Ⅳ)基团(式中X表示氧原子，硫原子，-N(R10)或-C(R11)(R12)，Y表示氧原子，羰基，-S(O)n-,-N(R10)或-C(R11)(R12)，R7和R8可相同或不同，分别表示氢原子，低级烷基，羧基，选自取代基组α的一个基团，被选自取代基组α的基团取代的低级烷基，被选自取代基组α的基团取代的低级烷氧基，被选自取代基组α的基团取代的低级烷硫基，被选自取代基组α的基团取代的低级烷基亚硫酰基，或被选自取代基组α的基团取代的低级烷基磺酰基，或R7和R8与它们相连的碳原子可一起形成非芳香性烃环，非芳香性杂环，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的非芳香性烃环，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的非芳香性杂环，芳环，杂芳环，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳环，或被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳环，R9,R10,R11和R12可相同或不同，分别表示氢原子或低级烷基，另外，R11和R12与它们相连的碳原子可一起形成非芳香性烃环，非芳香性杂环，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的非芳香性烃环或被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的非芳香性杂环。但是，当R7和R8与同一碳原子相连时，R7和R8与它们相连的碳原子一起不形成芳环，杂芳环，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳环或被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳环)，m和n可相同或不同，分别表示0,1或2]，R3表示氢原子，低级烷基，碳原子数3-7的环烷基，烯基，炔基，被选自取代基组α的基团取代的低级烷基，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的碳原子数3-7的环烷基，被选自取代基组α的基团取代的烯基，或被选自取代基组α的基团取代的炔基，R4表示亚芳基，杂亚芳基，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的亚芳基，或被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂亚芳基，R5表示低级烷基，被选自取代基组α的基团取代的低级烷基，芳基，杂芳基，被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基，或被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的杂芳基，但是，R2是氢原子，低级烷基，被选自取代基组α的基团取代的低级烷基或碳原子数3-7的环烷基时，R3表示炔基，或被选自取代基组α的基团取代的炔基}，[取代基组α]卤原子，碳原子数3-7的环烷基，低级烷氧基，卤代低级烷氧基，低级烷酰基，低级烷硫基，卤代低级烷硫基，低级烷基亚硫酰基，低级烷基磺酰基，氨基，单低级烷基氨基，二(低级烷基)氨基，氰基，硝基，芳基，杂芳基，芳氧基，杂芳氧基，芳硫基，杂芳硫基，被选自取代基组γ的基团取代的芳基，被选自取代基组γ的基团取代的杂芳基，被选自取代基组γ的基团取代的芳氧基，被选自取代基组γ的基团取代的杂芳氧基，被选自取代基组γ的基团取代的芳硫基，被选自取代基组γ的基团取代的杂芳硫基，[取代基组β]低级烷基，卤代低级烷基，[取代基组γ]卤原子，低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，卤代低级烷氧基，低级烷硫基，卤代低级烷硫基，硝基，氰基。