[发明专利]各种片螺素化合物和类似物的合成及中间体

摘要

本发明涉及经合成的中间体制备各种各种片螺素化合物和类似物的方法，该方法包括进行式(I)化合物的分子内环化而生产式(II)化合物，其中的可变因素在说明书中给出。∴∴

主权项

1.制备通式(II)化合物的方法：包括通过产生合适的自由基或经Pd[O]-催化的环化方法，进行式(I)化合物的分子内环化步骤：其中RA1-A4各自独立地选自氢，非强制性取代的烷基，非强制性取代的烯基，非强制性取代的炔基，非强制性保护的羟基，非强制性取代的氨基，非强制性取代的烷氧基，非强制性取代的烯氧基，非强制性取代的炔氧基，非强制性取代的芳基，非强制性取代的杂环基，羧基，羧酯基，酰胺基，酰基，酰氧基，巯基，非强制性取代的烷硫基，卤素，硝基，硫酸根，磷酸根和氰基；或RA2和RA3一起非强制性地形成一根键，而RA1和RA4如上定义或与其所连接的碳原子一起形成非强制性取代的碳环或杂环基；或RA2和RA3非强制性地与其所连接的碳原子一起形成非强制性取代的饱和或不饱和碳环或杂环基；或RA1RA2C-CRA3RA4形成非强制性取代的芳基或芳香杂环基；Y选自氢，非强制性取代的烷基，非强制性取代的烯基，非强制性取代的炔基，非强制性保护的羟基，非强制性取代的氨基，非强制性取代的烷氧基，非强制性取代的烯氧基，非强制性取代的炔氧基，非强制性取代的芳基，非强制性取代的杂环基，羧基，羧酯基，酰胺基，酰基，酰氧基，巯基，非强制性取代的烷硫基，卤素，硝基，硫酸根，磷酸根和氰基；W和X如Y的定义，或者与其所连接的氮和碳原子一起形成饱和或不饱和的含氮杂环基，该杂环基可以非强制性地被取代，或非强制性地与饱和或不饱和的碳环基，芳基或杂环基稠合；V表示卤素；Z选自CH2，NH或杂原子，“非强制性取代的”意思是被一个或多个选自由烷基，烯基，炔基，芳基，卤素，卤代烷基，卤代烯基，卤代炔基，卤代芳基，羟基，烷氧基，烯氧基，芳氧基，苄氧基，卤代烷氧基，卤代烯氧基，卤代芳氧基，硝基，硝基烷基，硝基烯基，硝基炔基，硝基芳基，硝基杂环基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烯基氨基，炔基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，苄基氨基，二苄基氨基，酰基，烯基酰基，炔基酰基，芳基酰基，酰基氨基，二酰基氨基，酰氧基，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，杂环基、杂环氧基、杂环氨基、卤代杂环基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基，烷氧羰基，芳氧羰基，巯基，烷硫基，苄硫基，酰硫基，氰基，硝基，硫酸根和磷酸根的基团进一步取代，或不取代，或稠合，前提是RA1-A4，W，V，X，Y，Z各基团是不干扰环化过程的形式。