[发明专利]维生素D化合物中1α－OH的轴向取向锁定方法无效
| 申请号： | 99808426.3 | 申请日： | 1999-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN1308609A | 公开（公告）日： | 2001-08-15 |
| 发明（设计）人： | 赫克托·F·德吕卡;拉法尔·R·西钦斯基 | 申请（专利权）人： | 威斯康星校友研究基金会 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 林晓红 |
| 地址： | 美国威*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通过改变A－环构象平衡使之有利于1α－羟基轴向取向的椅式构象来修饰或改变1α－羟基化的维生素D化合物的结构,以提高其生物学活性的方法。这通过以下途径实现将A－环椅式构象锁定于一种1α－羟基轴向取向的几何结构;或者向A－环添加一个或多个取代基,该取代基可以和分子内或A－环上的其它取代基相互作用,从而提供使A－环采取1α－羟基轴向取向的椅式构象的驱动力。 | ||
| 搜索关键词： | 维生素 化合物 oh 轴向 取向 锁定 方法 | ||
【主权项】：
1.一种修饰1α-羟基化的维生素D化合物的血钙活性从而提高体内活性的方法，包括：改变1α-羟基化的维生素D化合物的A-环构象平衡，使其更有利于采取所述A-环的1α-羟基轴向取向的椅式构象。
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