[发明专利]包含2－苯基－吲哚化合物和雌激素制剂的组合物

摘要

本发明涉及将3－[4－(2－苯基－吲哚－1－基甲基)－苯基]丙烯酰胺化合物和2－苯基－1－[4－(氨基－1－基－链－1－炔基)－苯基]－1H－吲哚－5－酚化合物用作雌激素能药物,以及药用组合物和利用这些化合物的治疗方法,这些化合物具有通式(Ⅰ)和(Ⅱ)。

主权项

1．药用组合物，包括一种或一种以上的雌激素和下列结构式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1选自H、OH或C1-C4酯或其烷基醚、或卤素；R2、R3、R4、R5和R6独立地选自H、OH或C1-C4酯或其烷基醚、卤素、氰基、C1-C6烷基或三氟甲基，条件是，当R1是H时，R2不是OH；n=2或3；X选自H、C1-C6烷基、氰基、硝基、三氟甲基、卤素；Z选自或-C≡C-(CH2)n-Y；Y选自：a)基团其中R7和R8独立地选自基团H、C1-C6烷基、苯基或通过-(CH2)p-，其中p是2-6的整数，结合成为一个环，该环任选被多达三个选自羟基、卤代、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基(C1-C4)烷基、-CO2H、-CN、-CONH(C1-C4)烷基、-NH2、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-NHCO(C1-C4)烷基和-NO2的取代基取代；b)五、六、或七元饱和、不饱和或部分不饱和的杂环，其含有多达2个选自-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、-N=和-S(O)m-的杂原子，其中m是0-2的整数，并任选被1-3个独立选自下列的取代基取代：羟基、卤代、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C1-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基(C1-C4)烷基、-CO2H、-CN、-CONHR1、-NH2、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-NO2和任选被1到3个(C1-C4)烷基基团取代的苯基；c)包括一个五或六元杂环与一个苯环稠合的二环系，所述杂环中含有多达2个选自-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、-(O)m-和-S(O)m-的杂原子，其中m是0-2的整数，并任选被1-3个独立选自下列的取代基取代：羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C1-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基(C1-C4)烷基、-CO2H、-CN、-CONHR1、-NH2、(C1-C4)烷基氨基、双-(C1-C4烷基)氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-NO2和任选被1到3个(C1-C4)烷基基团取代的苯基。