[发明专利]苯基吡咯化合物和其制备方法及抗高血脂药

摘要

本发明是通式(1)表示的苯基吡咯化合物或其可药用盐以及以该化合物作为有效成份的抗高血脂药。特别是Z为取代苯并二氢吡喃-2-基、2，3-二氢苯并呋喃-2-基等的化合物具有抗过氧化脂质生成抑制作用。∴(式中，A表示咪唑基或吡唑基等，B表示下述所示任意一种基团)∴(式中，R2、R3为氢原子、C1-6烷基等，k表示0或1-15的整数。)Y表示O、S或键等。Z表示可以具有取代基的含有1-4个N、O或S的饱和或不饱和杂环基团等。

主权项

1.通式(1)表示的苯基吡咯化合物或其可药用盐，式中，R1表示氢原子或C1-6烷基，A表示下式所示的咪唑基或吡唑基，式中，R2和R3表示可以被卤素原子取代的C1-6烷基，R4表示可以被卤素原子取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基或苯甲酰基，n表示0或1-3的整数，p表示0或1-2的整数，n和p为2以上时，R2和R3可以相同，也可以不同，B表示下述所示任意一种基团，式中，R5、R6分别独立地表示氢原子、氰基、羟基、卤素原子、可以被卤素原子或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、C1-6酰氧基或C3-6环烷基或可以被硝基、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6卤代烷基取代的苯基，k表示0或1-15的整数，k为2以上时，R5和R6可以相同，也可以不同，Y表示键，或者表示O、S、SO2、CO、OCH2、式N(R7)CO、式N(R7)，式中，R7表示氢原子或可以被卤素原子或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，Z表示相同或不同的可以具有取代基的杂环基团，其中，该杂环基团为呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、二氢哒嗪基、吡唑基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、吡喃基、硫代吡喃基、黄酮基、二硫代环戊烷基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并噁嗪基、吲哚基、吲唑基、3，4-亚甲基二氧苯基、二氢呋喃并嘧啶基、二氢噻吩并嘧啶基、二氢吡咯并嘧啶基、樟脑基、四氢硫茚基、环戊并[2，1-f]二氢吲哚基、咪唑并嘧啶基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基或黄嘌呤基，所述取代基选自羟基、硝基、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、可以被卤素原子取代的苯基、苯甲基、C1-6烷基磺酰基或氧代基，或Z表示下述结构式(A)、(B)或者(C)所示的基团，式中，*表示手性碳，X1表示氧原子或硫原子，q表示1或2。R8、R9、R12、R13和R14分别独立地表示氢原子或C1-6烷基，R10、R11表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基。G表示下式：OR15或NHR16所示的基团，式中，R15、R16表示氢原子、C1-6烷基羰基或可以被卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或氰基取代的苯甲酰基，R17、R18分别独立地表示氢原子、甲基或甲氧基，也可以R17、R18连在一起形成#-CH2CH2CH2-#、#-CH2CH＝CH-#、#-CH＝CHCH2-#、#-CH2CH2CH2CH2-#、#-CH＝CHCH＝CH-#，#表示这些基团在R17和R18结合的位置上与醌环结合，R19表示氢原子或甲基。