[发明专利]肠内目标部位释放型制剂

摘要

本发明涉及在酸性溶液中完全不释放药物，从胃中排出后，经过一定的时间，制剂到达肠内所需的部位，同时迅速释放药物的肠内目标部位释放型制剂，该制剂用疏水性有机化合物—肠溶性高分子混合包衣包覆含有药物的芯物质。因此，本发明的制剂可以将药物选择性地送到肠内特定部位，可以有效用于针对溃疡性大肠炎或克罗恩氏病等消化道内炎症性疾病的局部疗法、在大肠等肠内特定部位以外容易被化学分解或酶分解的肽性药物或限定肠内吸收部位的药物的口服给药疗法。

主权项

1、一种单位剂量组合物，能在肠内目标部位迅速释放药物，包括含有药物的芯物质，该芯物质被包括疏水性有机化合物和肠溶高分子的混和包衣包覆，所述的疏水性有机化合物为选自碳原子数6～22可以具有不饱和键的高级脂肪酸、碳原子数6～22可以具有不饱和键的高级醇、碳原子数6～22可以具有不饱和键的高级脂肪酸甘油三酯以及可以加氢的天然油脂中的1种或2种以上化合物，所述的肠溶性高分子是选自肠溶性纤维素衍生物、肠溶性丙烯酸类共聚物、肠溶性马来酸类共聚物和肠溶性聚乙烯衍生物的1种或2种以上，所说的混和包衣从溶液沉淀，其中，疏水性有机化合物和肠溶高分子的比率在30∶70～80∶20的范围，混和包衣和芯物质的包覆率在20～300重量％，其中组合物中的所有的芯物质具有包衣，予先选择包衣中的疏水性有机化合物和肠溶高分子的比率以及混和包衣和芯物质的比率，使制剂在酸性pH中具有不释放药物的一定时间，在中性或者弱碱性pH中在释放前具有一定时间，从而，在服用了该组合物的人的肠管预定部位释放芯物质。