[发明专利]治疗代谢性疾病的糖皮质激素和甲状腺激素受体的配体无效
| 申请号： | 99809310.6 | 申请日： | 1999-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN1311767A | 公开（公告）日： | 2001-09-05 |
| 发明（设计）人： | 西雷萨·阿珀尔维斯特;帕特里克·古埃迪;埃里克·霍尔姆格里 | 申请（专利权）人： | 卡罗生物股份公司 |
| 主分类号： | C07C59/135 | 分类号： | C07C59/135;C07C69/736;C07C235/32;C07C259/04;A61K31/165;A61K31/19;A61P3/10;A61P5/16 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 楼仙英,文琦 |
| 地址： | 瑞典赫丁*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 如提供的新的糖皮质激素和甲状腺受体的配体具有结构通式(Ⅰ),式中R1是一个脂族羟、芳族烃、羧酸或其酯、烯基羧酸或其酯、羟基、卤素或氰基、或其药学上可接受的盐。R2和R3是相同或不同,它们是氢、卤素、1－4个碳的烷基或3－5个碳的环烷基,R2和R3中至少一个不是氢。X是羰基或亚甲基。R4是脂族、芳族或杂芳族。Y是羟基、甲氧基、氨基或烷基氨基。n是一个整数从0至4。也公开了一种治疗与代谢功能障碍相关的疾病或取决于糖皮质激素或甲状腺受体基因表达的疾病(如糖尿病、高胆固醇血症或肥胖症)的方法以及这些化合物的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 代谢 性疾病 糖皮质激素 甲状腺 激素 受体 | ||
【主权项】：
1．一种具有下列结构式的化合物：式中：R1是一个脂族烃、芳族烃、羧酸或其酯、烯基羧酸或其酯，羟基、卤素或氰基、或其药学上可接受的盐，以及其所有的立体异构体；R2和R3是相同或不同，它们是氢、卤素，1-4个碳的烷基或3-5个碳的环烷基，R2和R3中至少一个不是氢；X是羰基或亚甲基；R4是脂族、芳族或杂芳族基团；R5是卤素，1-4个碳的烷基或3-5个碳的环烷基；Y是羟基、甲氧基、氨基或烷基氨基；n是一个整数从0到4。
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