[发明专利]蕈毒碱性激动剂与拮抗剂无效
申请号: | 99809775.6 | 申请日: | 1999-08-16 |
公开(公告)号: | CN1312812A | 公开(公告)日: | 2001-09-12 |
发明(设计)人: | G·格雷瓦尔;A·特伊-帕尔莫;蔡雄;G·M·拉萨姆 | 申请(专利权)人: | UCB公司 |
主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18;A61K31/44;//;22100;22100;22100);22100;20900;20900) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 郭建新 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供新颖的化合物及其药物组合物,可用于疼痛的治疗。本发明化合物是氮杂金刚烷、氮杂降金刚烷和氮杂高金刚烷。 | ||
搜索关键词: | 碱性 激动剂 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1、式Ⅰ的氮杂环系包括几何异构体、对映体、非对映体、外消旋物、酸加成盐、与药学上可接受的酸的盐和药物前体,其中Q是X是-CH2-、-NH-、-O-或-S-;V、W、Y和Z独立地是CH或N;n和m独立地是0、1、2、3或4;R1和R2在氮杂环的任意位置,包括杂环Q的连接点,并且独立地是氢,-OH,卤素,-NH2,羧基,直链或支链C1-10烷基、C1-10烯基或C1-10炔基,直链或支链C1-10-烷氧基,或者被-OH、-CN、-CHO、-OH、-OR3、-SR3、-NH2、-NHR3、-NR3R4、-NO2、-SOR3、-SO2R3、-COR3、-CO2R3、-CONH2、-CONHR3、-CONR3R4或-CH=NOR3取代的直链或支链C1-10烷基;或者R1和R2独立地是苯基、苯氧基、苯甲酰基、苄基或苄氧基羰基,它们各自是未取代的或者被卤素、-CN、C1-10烷基、C1-10烷氧基或C1-10烷硫基取代;R是氢、卤素、-CN、-CHO、-OH、-OR3、-SR3、-NH2、-NHR3、-NR3R4、-NO2、-SOR3、-SO2R3、-COR3、-CO2R3、-CONH2、-CONHR3、-CONR3R4或-CH=NOR3;或者R是苯基、苯氧基、苯甲酰基、苄基或苄氧基羰基,它们各自是未取代的或者被卤素、-CN、C1-15烷基、C1-10烷氧基或C1-10烷硫基取代;或者R是含有一至三个杂原子的5或6元的、饱和、部分饱和或芳族杂环;和R3和R4独立地是直链、支链或环状C1-15烷基、C2-15烯基、C2-15炔基或它们的组合,或者R3和R4独立地是苯基、苯氧基、苯甲酰基、苄基或苄氧基羰基,它们各自是未取代的或者被H、卤素、-CN、C1-15烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基或芳基取代;或者R3和R4独立地是含有一至三个杂原子的5或6元的、饱和、部分饱和或芳族杂环。
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