[发明专利]作为生长激素释放剂的2－羟基吲哚衍生物

摘要

式(1)的2-羟基吲哚或其前药或其药学上可接受的盐可用作生长激素释放剂，其中R¹、R²、R³和R⁴独立是氢、任选取代的烷基等；R⁵是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；Z是-O-或-NH-；W¹和W²其中之一是氢、烷基或-Y-CON(R¹⁰)R¹¹；W¹和W²的另一个是(a)；n是1、2或3；m是0、1、2或3；Y是单键或C₁-C₃亚烷基；R⁶和R⁷独立是氢、任选取代的烷基等；R⁸和R⁹独立是氢、任选取代的烷基等；R¹⁰和R¹¹独立是氢、烷基等。∴

主权项

1.式1的2-羟基吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R¹、R²、R³和R⁴相同或不同，各自独立是氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的C₂-C₆链烯基、任选取代的C₂-C₆链炔基、卤素、氰基、C₁-C₆烷氧基羰基、氨基甲酰基、被C₁-C₆烷基或羟基C₁-C₆烷基取代的氨基甲酰基，其中两个C₁-C₆烷基取代基可以与相邻的氮原子一起形成含有1-3个氮、硫和/或氧原子的5-7元单环饱和杂环，条件是R¹、R²、R³和R⁴不同时为氢，其中“任选取代的C₁-C₆烷基”、“任选取代的C₂-C₆链烯基”和“任选取代的C₂-C₆链炔基”的取代基选自卤素、氨基、C₁-C₆烷基氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基、羟基、羧基、氨基甲酰基、被C₁-C₆烷基或羟基C₁-C₆烷基取代的氨基甲酰基，其中两个C₁-C₆烷基取代基可以与相邻的氮原子一起形成含有1-3个氮、硫和/或氧原子的5-7元单环饱和杂环、C₁-C₆烷基磺酰基氨基、脲基、N’-(C₁-C₆烷基)脲基、N’，N’-二(C₁-C₆烷基)脲基和任选被氧代基取代的5-7元的单环饱和杂环基；R⁵是C₆-C₁₀芳基、被选自下列的取代基取代的C₆-C₁₀芳基：卤素、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₆-C₁₀芳基或C₁-C₆烷基氨基磺酰基；Z是-O-或-NH-；W¹和W²其中之一是氢、C₁-C₆烷基或-Y-CON(R¹⁰)R¹¹；W¹和W²的另一个是n是1、2或3；m是0、1、2或3；Y是单键或C₁-C₃亚烷基；R⁶和R⁷相同或不同，各自独立是氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₈环烷基；R⁸和R⁹相同或不同，各自独立是氢或C₁-C₆烷基；R¹⁰和R¹¹相同或不同，各自独立是氢或C₁-C₆烷基；除GB-1,125,671的下式化合物外：其中R’代表氢或C₁-C₄烷基；A’代表2、3、4或5个碳原子的C₁-C₄亚烷基，它通过至少2个碳原子将其连接的氮原子分开；R’₁和R’₂各自是C₁-C₄烷基；R’₃和R’₄各自代表氢、C₁-C₄烷基或卤素；以及Ar’代表下式基团：其中R’₅代表氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或氯。