[发明专利]毒蕈碱性拮抗剂

摘要

公开为毒蕈碱性拮抗剂的式(I)的-二-N-取代的哌嗪或1，4-二取代的哌啶化合物的杂环衍生物(包括所有的异构体、盐和溶剂合物)，在式I中，Y和Z之一为-N-，而另一个为-N-或-CH-；X为-O-、-S-、-SO-、-SO₂-或-CH₂-；Q为(1)、(2)、(3)；R为烷基、环烷基、任选取代的芳基或杂芳基；R¹、R²和R³为H或烷基；R⁴为烷基、环烷基或(4)；R⁵为H、烷基、-C(O)烷基、芳基羰基、-SO₂烷基、芳基-磺酰基-C(O)O烷基、芳氧基羰基、-C(O)NH-烷基或芳基氨基羰基，其中所述芳基部分任选被取代；R⁶为H或烷基；和R⁷为H、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；这些衍生物可以用于治疗认知性疾病(如阿尔茨海默氏病)。也公开药用组合物和治疗方法。∴∴

主权项

1.具有下面结构式的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐：其中Y和Z之一为-N-，而另一个为-N-或-CH-；X为-O-、-S-、-SO-或-SO₂-；Q为或R为(C₁-C₆)烷基、或R⁸-苯基；R¹、R²和R³独立选自H和(C₁-C₄)烷基；R⁴为R⁵为H、-C(O)(C₁-C₆)烷基、-SO₂(C₁-C₆)烷基、-C(O)O(C₁-C₆)烷基、R⁹-苯基羰基、R⁹-萘基羰基、R⁹-吡啶基羰基、R⁹-苯基氨基羰基或R⁸为1-3个独立选自下列的取代基：H、(C₁-C₄)烷基、卤素或(C₁-C₄)烷氧基；和R⁹为1-3个独立选自下列的取代基：H、(C₁-C₄)烷基、卤素、氨基或(C₁-C₄)烷基氨基。