[发明专利]丙型肝炎肽抑制剂无效
申请号: | 99810449.3 | 申请日: | 1999-08-09 |
公开(公告)号: | CN1166690C | 公开(公告)日: | 2004-09-15 |
发明(设计)人: | 蒙特斯·林纳斯-布鲁内特;默里·D·贝利;戴尔·卡梅伦;埃莉斯·吉罗;纳塔利·古德若;马克-安德烈·波帕特;琼·兰考特;扬拉·S·桑特雷佐斯 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司 |
主分类号: | C07K14/81 | 分类号: | C07K14/81;C07K5/10;C07K7/06;A61K38/55;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 黄益芬 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | 本发明公开了用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中a为0或1;b为0或1;Y为H或C1-6烷基;B为H、酰基衍生物或磺酰基衍生物;W为羟基或N-取代氨基。∴ | ||
搜索关键词: | 肝炎 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物,包括外消旋物、非对映异构体和旋光异构体、或其药学上可接受的盐或酯:
其中a为0或1;b为0或1;Y为H或甲基;B为H或式R7-C(O)-的酰基衍生物,其中R7为C1-6烷基、Dnl或Het,其中所述的Het选自
R6,当存在时,为Asp或Glu的侧链;R5,当存在时,为选自D-Glu或D-Val氨基酸的侧链;R4是Val、环己基甘氨酸(Chg)或IIe的侧链;R3是Chg、Val或Tbg的侧链;R2为1-萘基甲氧基;苄氧基,
或R2为
其中R21A为氢、苯基、卤素、CF3或-CO-NX1X2,其中X1为氢或C1-4烷基,并且X2为C1-4烷基、C1-4烷基苯基、C1-4烷基吡啶基、吗啉基、四唑基,或
以及R21B为氢、卤素、CF3、C1-6烷氧基、C1-6烷基或苯基;P1位的不对称碳原子具有R构型,由下列绝对构型所表示:
其中R1为任选被卤素取代的C1-6烷基或C2-6链烯基;并且W为羟基或-NH-(S)CH(Me)-苯基。
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